20 mg retatrutid fogyókúrás peptid liofilizált por Reta injekciós üvegek 99%-os retatrutid

Termékleírás
A retatrutid egy új, tripla agonista peptid, amely a glukagonreceptort (GCGR), a glükózfüggő inzulinotrop polipeptid receptort (GIPR) és a glukagonszerű peptid-1 receptort (GLP-1R) célozza meg. A retatrutid aktiválja az emberi GCGR-t, GIPR-t és GLP-1R-t 5,79, 0,0643 és 0,775 nM EC50 értékekkel, valamint az egér GCGR-t, GIPR-t és GLP-1R-t 2,32, 0,191 és 0,794 nM EC50 értékekkel. Fontos kutatási eszközként szolgál az elhízás és az anyagcserezavarok vizsgálatában.

A retatrutid hatékonyan aktiválja a GLP-1R jelátviteli útvonalat, és serkenti a glükózfüggő inzulinszekréciót azáltal, hogy hat mind a GIP, mind a GLP-1 receptorokra. Ez a szintetikus peptid erős hipoglikémiás tulajdonságokkal rendelkezik, és a 2-es típusú cukorbetegség (T2D) antidiabetikus vegyületeként fejlesztették ki. Elősegíti az inzulin felszabadulását és glükózfüggő módon gátolja a glukagon szekréciót.

Ezenkívül kimutatták, hogy a retatrutid késlelteti a gyomor kiürülését, csökkenti mind az éhomi, mind az étkezés utáni glükózszintet, mérsékli az ételbevitelt, és jelentős testsúlycsökkenést okoz 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő egyéneknél.

Biológiai aktivitás
A retatrutid (LY3437943) egyetlen lipidkonjugált peptid, amely a humán GCGR, GIPR és GLP-1R hatékony agonistájaként működik. A natív humán glukagonhoz és GLP-1-hez képest a retatrutid alacsonyabb hatékonyságot mutat a GCGR és a GLP-1R esetében (0,3×, illetve 0,4×), de a GIPR esetében jelentősen nagyobb hatékonyságot (8,9×) mutat a glükózfüggő inzulinotrop polipeptidhez (GIP) képest.

Hatásmechanizmus
Nephropathiában szenvedő diabéteszes egereken végzett vizsgálatokban a retatrutid adagolása jelentősen csökkentette az albuminuriát és javította a glomeruláris filtrációs rátát. Ez a védőhatás a GLP-1R/GR-függő jelátviteli útvonal aktiválódásának tulajdonítható, amely gyulladáscsökkentő és antiapoptotikus hatásokat közvetít a vese szövetében.

A retatrutid közvetlenül is modulálja a glomeruláris permeabilitást, fokozva a vizeletkoncentráló képességet. Az előzetes eredmények arra utalnak, hogy a krónikus vesebetegségek hagyományos kezeléseihez, például az ACE-gátlókhoz és az ARB-khez képest a retatrutid már négy hét kezelés után kifejezettebb albuminuria-csökkenést eredményez. Továbbá nagyobb hatékonyságot mutatott a szisztolés vérnyomás csökkentésében, mint az ACE-gátlók vagy az ARB-k, és jelentős mellékhatásokat nem figyeltek meg.

Mellékhatások
A Retatrutid leggyakoribb mellékhatásai gyomor-bélrendszeri eredetűek, beleértve a hányingert, hasmenést, hányást és székrekedést. Ezek a tünetek általában enyhék vagy közepes erősségűek, és a dózis csökkentésével általában megszűnnek. Az alanyok körülbelül 7%-a számolt be bőrbimbó érzésről is. A magasabb dózisú csoportokban 24 hét elteltével a pulzusszám növekedését figyelték meg, amely később visszatért a kiindulási szintre.