Bremelanotid

Bremelanotid API

Bremelanotidegy szintetikusmelanokortin receptor agonistakezelésére fejlesztették kihipoaktív szexuális vágy zavar (HSDD) in menopauza előtti nőkA bremelanotid, mint az első, kifejezetten HSDD kezelésére jóváhagyott, centrálisan ható terápia, jelentős előrelépést jelent a női szexuális egészségben.

Az amerikai FDA 2019-ben hagyta jóvá márkanév alattVyleesiA Bremelanotide igény szerinti, nem hormonális megoldást kínál a szexuális vágy tartós hiányában szenvedő nők számára, amelyet nem lehet orvosi, pszichológiai vagy párkapcsolati problémákkal magyarázni.

A miénkBremelanotid APIszilárd fázisú peptidszintézissel (SPPS) állítják elő, biztosítva a nagy tisztaságot, az alacsony szennyeződési szintet és a klinikai, valamint kereskedelmi forgalomban kapható injekciós készítményekhez alkalmas állagot.

Hatásmechanizmus

A bremelanotid úgy működik, hogymelanokortin receptorok aktiválása, különösenMC4R (melanokortin-4 receptor)aközponti idegrendszerÚgy gondolják, hogy ez az aktiváció modulálja az ingerületátviteli útvonalakat ahipotalamuszamelyek részt vesznek a szexuális izgalomban és vágyakozásban.

A főbb hatások a következők:

• Továbbfejlesztettdopaminerg jelátvitel, szexuális érdeklődés felkeltése

• A libidót befolyásoló gátló útvonalak elnyomása

• Központi idegrendszeri modulációnemi hormonoktól (nem ösztrogén, nem tesztoszteron) való függés nélkül

Ez a mechanizmus különbözteti meg a Bremelanotide-ot a hagyományos hormonterápiáktól, és szélesebb női populáció számára alkalmas.

Klinikai kutatás és eredmények

A bremelanotidot több vizsgálatban is értékelték.2. és 3. fázisú klinikai vizsgálatok, amely több ezer, HSDD-vel diagnosztizált nőt érint.

A legfontosabb megállapítások a következők:

• Statisztikailag szignifikáns javulása szexuális vágy pontszámaiban (FSFI-d-vel mérve)

• Az alacsony szexuális vággyal összefüggő szorongás csökkenése (FSDS-DAO skálán mérve)

• Gyors hatáskezdet(órákon belül), lehetővé téveigény szerinti használat szexuális aktus előtt

• Bizonyított hatékonyság nőknéltársbetegségekkel és anélkül(pl. depresszió, szorongás)

Klinikai vizsgálatokban akár25%–35%a betegek %-a tapasztalt jelentős javulást a placebóhoz képest.

Biztonság és tolerálhatóság

• A leggyakoribb mellékhatások közé tartozikhányinger, kipirulás, ésfejfájás– általában enyhe és magától elmúlik.

• A korábbi melanokortin szerekkel ellentétben a bremelanotid...nem jár jelentős vérnyomás- vagy pulzusemelkedéssela legtöbb betegnél.

• Igény szerinti kezelésként elkerülhető a krónikus hormonterhelés, és rugalmasan alkalmazható.

Gyártás és minőség

A miénkBremelanotid API:

• Fejlett SPPS-sel szintetizálják, nagy hatékonysággal

• Megfelel a szigorú nemzetközi szabványoknaktisztaság, azonosság és maradék oldószerek

• Injekciós kiszereléshez alkalmas (például előre töltött autoinjektor tollak)

• Elérhetőkísérleti és kereskedelmi méretű tételek, támogatva mind a K+F-et, mind a piaci kínálatot

Terápiás potenciál

A HSDD-n túl a bremelanotid mechanizmusa más területek iránt is érdeklődést keltett.szexuális és neuroendokrin moduláció, beleértve:

• Férfi szexuális diszfunkció

• Hangulati zavarok

• Étvágy és energiaszabályozás (melanokortin rendszeren keresztül)

Jól jellemzett peptidprofilja és központi idegrendszeri aktivitása továbbra is alátámasztja a potenciális fejlesztést a szomszédos terápiás területeken.