Etelkalcetid-hidroklorid

Etelkalcetid-hidroklorid API
Az etelkalcetid-hidroklorid egy új, szintetikus peptid kalcimimetikum, amelyet krónikus vesebetegségben (CKD) szenvedő, hemodialízisben részesülő betegek másodlagos hiperparatireózisának (SHPT) kezelésére fejlesztettek ki. Az SHPT gyakori és súlyos szövődmény a CKD-s betegeknél, amelyet a parathormon (PTH) szintjének emelkedése, a kalcium-foszfát-anyagcsere zavara, valamint a csont- és szív- és érrendszeri betegségek fokozott kockázata jellemez.

Az etelkalcetid egy második generációs kalcimimetikum, amelyet intravénásan adnak be, és a korábbi orális terápiákkal, például a cinakalcettel szemben előnyöket kínál az együttműködés javítása és a gyomor-bélrendszeri mellékhatások csökkentése révén.

Hatásmechanizmus
Az etelkalcetid a mellékpajzsmirigy sejtjein található kalciumérzékelő receptorhoz (CaSR) kötődve fejti ki hatását, és aktiválja azt. Ez utánozza az extracelluláris kalcium fiziológiai hatását, ami a következőket eredményezi:

A PTH-szekréció elnyomása

A szérum kalcium- és foszfátszintjének csökkenése

Javított ásványianyag-egyensúly és csontanyagcsere

A CaSR peptid alapú allosztérikus aktivátoraként az etelkalcetid nagy specificitást és tartós aktivitást mutat a dialízis utáni intravénás adagolást követően.

Klinikai kutatás és terápiás hatás
Az etelkalcetidet széles körben értékelték 3. fázisú klinikai vizsgálatokban, beleértve az EVOLVE, AMPLIFY és EQUIP vizsgálatokat. A főbb megállapítások a következők:

Jelentős és tartós PTH-szintcsökkenés hemodialízisben részesülő krónikus vesebetegeknél

A szérum kalcium- és foszforszintjének hatékony szabályozása, hozzájárulva a csont-ásványi homeosztázis javulásához

Jobb tolerálhatóság az orális kalcimimetikumokhoz képest (kevesebb hányinger és hányás)

Javuló beteg együttműködés a dialíziskezelések során hetente háromszor intravénásan adagolt gyógyszernek köszönhetően

Ezek az előnyök teszik az etelkalcetid alkalmazását fontos terápiás lehetőséggé a dialízisben részesülő populációk SHPT-jét kezelő nefrológusok számára.

Minőség és gyártás
Etelkalcetid-hidroklorid API-nk:

Szilárdfázisú peptidszintézissel (SPPS) szintetizálják nagy tisztaságban

Megfelel a gyógyszerészeti minőségű előírásoknak, alkalmas injekciós készítményekhez

Alacsony mennyiségű maradék oldószert, szennyeződést és endotoxint mutat

GMP-kompatibilis nagy tételű gyártáshoz skálázható