-
Teljes név:Testvédő paszta-157, egypentadekapeptid (15 aminosavból álló peptid)eredetileg emberi gyomornedvből izolálták.
-
Aminosavak sorrendje:Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Val, molekulatömeg ≈ 1419,55 Da.
-
Sok más peptidhez képest a BPC-157 viszonylag stabil vízben és gyomornedvben, ami megkönnyíti az orális vagy gyomornedves adagolást.
Hatásmechanizmusok
-
Angiogenezis / Keringés-helyreállítás
-
FelszabályozásVEGFR-2expresszióját, elősegítve az új vérerek képződését.
-
Aktiválja aSrc–Caveolin-1–eNOS útvonal, ami nitrogén-monoxid (NO) felszabadulásához, értágulathoz és javuló érrendszeri működéshez vezet.
-
-
Gyulladáscsökkentő és antioxidáns
-
Csökkenti a gyulladáskeltő citokinek, például aIL-6ésTNF-α.
-
Csökkenti a reaktív oxigénfajták (ROS) termelését, védi a sejteket az oxidatív stressztől.
-
-
Szövetjavítás
-
Elősegíti az ín-, szalag- és izomsérülési modellek strukturális és funkcionális felépülését.
-
Neuroprotektív hatást fejt ki a központi idegrendszeri sérülési modellekben (gerincvelő-kompresszió, agyi ischaemia-reperfúzió), csökkentve a neuronális pusztulást és javítva a motoros/szenzoros regenerálódást.
-
-
Az érrendszer tónusának szabályozása
-
Ex vivo érrendszeri vizsgálatok kimutatták, hogy a BPC-157 vazodilatációt vált ki, amely az ép endotéliumtól és a NO-utaktól függ.
-
Állati és in vitro összehasonlító adatok
| Kísérlet típusa | Modell / Beavatkozás | Adagolás / Beadás | Ellenőrzés | Főbb eredmények | Összehasonlító adatok |
|---|---|---|---|---|---|
| Értágulat (patkány aorta, ex vivo) | Fenilefrinnel előhúzott aortagyűrűk | BPC-157-ig100 μg/ml | BPC-157 számú | Érrendszeri relaxáció ~37,6 ± 5,7% | Csökkentve erre:10,0 ± 5,1% / 12,3 ± 2,3%NOS-gátlóval (L-NAME) vagy NO-eltávolítóval (Hb) |
| Endotheliális sejtvizsgálat (HUVEC) | HUVEC kultúra | 1 μg/ml | Kezeletlen kontroll | ↑ NINCS termelés (1,35-szörös); ↑ sejtmigráció | A Hb megszüntette a migrációt |
| Ischaemiás végtagmodell (patkány) | Hátsó végtag ischaemia | 10 μg/kg/nap (ip) | Nincs kezelés | Gyorsabb véráramlás-helyreállás, ↑ angiogenezis | Kezelés > Kontroll |
| Gerincvelő-kompresszió (patkány) | Sacrococcygealis gerincvelő-kompresszió | Egyszeri intraperitoneális injekció 10 perccel a sérülés után | Kezeletlen csoport | Jelentős neurológiai és strukturális felépülés | A kontrollcsoport továbbra is bénult maradt |
| Hepatotoxicitási modell (CCl₄ / alkohol) | Kémiailag kiváltott májkárosodás | 1 µg vagy 10 ng/kg (ip. / orálisan) | Kezeletlen | ↓ AST/ALT, csökkent nekrózis | A kontrollcsoport súlyos májkárosodást mutatott |
| Toxicitási vizsgálatok | Egerek, nyulak, kutyák | Többszörös dózisok / beadási módok | Placebo kontrollok | Nincs jelentős toxicitás, LD₅₂-t nem figyeltek meg | Jól tolerálható még nagy dózisokban is |
Emberi tanulmányok
-
Esettanulmány-sorozatBPC-157 intraartikuláris injekciója 12 térdfájdalommal küzdő betegnek → 11 beteg jelentős fájdalomcsillapodásról számolt be. Korlátozások: nincs kontrollcsoport, nincs vakítás, szubjektív eredmények.
-
Klinikai vizsgálatEgy I. fázisú biztonságossági és farmakokinetikai vizsgálatot (NCT02637284) végeztek 42 egészséges önkéntesen, de az eredményeket még nem tették közzé.
Jelenleg,nincsenek magas minőségű randomizált, kontrollált vizsgálatok (RCT-k)rendelkezésre állnak a klinikai hatékonyság és biztonságosság megerősítésére.
Biztonság és lehetséges kockázatok
-
AngiogenezisHasznos a gyógyulás szempontjából, de elméletileg elősegítheti a daganat vaszkularizációját, felgyorsítva a növekedést vagy áttétképződést rákos betegeknél.
-
Adagolás és alkalmazásÁllatoknál nagyon alacsony dózisokban (ng–µg/kg) is hatékony, de az optimális emberi dózis és beadási mód továbbra sem meghatározott.
-
Hosszú távú használatNincsenek átfogó hosszú távú toxicitási adatok; a legtöbb vizsgálat rövid távú.
-
Szabályozási státuszA legtöbb országban nem engedélyezett gyógyszerként; gyógyszerként van besorolva.tiltott anyaga WADA (Nemzetközi Doppingellenes Ügynökség) által.
Összehasonlító betekintések és korlátok
| Összehasonlítás | Erősségek | Korlátozások |
|---|---|---|
| Állat vs. ember | Állatoknál következetesen jótékony hatások (ín, ideg, májjavítás, angiogenezis) | Az emberi bizonyítékok minimálisak, ellenőrizetlenek, és hiányzik a hosszú távú nyomon követés. |
| Dózistartomány | Állatokban már nagyon alacsony dózisokban is hatékony (ng–µg/kg; µg/ml in vitro) | Biztonságos/hatékony emberi adagolás ismeretlen |
| Hatáskezdet | A sérülés utáni korai beadás (pl. 10 perccel a gerincsérülés után) erős felépülést eredményez | Az ilyen időzítés klinikai megvalósíthatósága nem egyértelmű. |
| Toxicitás | Több állatfajnál sem figyeltek meg halálos dózist vagy súlyos mellékhatásokat | A hosszú távú toxicitás, a karcinogenitás és a reproduktív biztonság továbbra sem vizsgált. |
Következtetés
-
A BPC-157 erős regeneratív és védő hatást mutat állat- és sejtmodellekbenangiogenezis, gyulladáscsökkentés, szövetjavítás, neuroprotekció és májprotekció.
-
Az emberi bizonyítékok rendkívül korlátozottak, mivel nem állnak rendelkezésre megbízható klinikai vizsgálati adatok.
-
Továbbijól megtervezett randomizált, kontrollált vizsgálatokszükségesek az embereknél a hatékonyság, a biztonságosság, az optimális adagolás és az alkalmazási módok megállapításához.
Közzététel ideje: 2025. szeptember 23.