| Név | Orlisztát |
| CAS-szám | 96829-58-2 |
| Molekuláris képlet | C29H53NO5 |
| Molekulatömeg | 495,73 |
| EINECS-szám | 639-755-1 |
| Olvadáspont | <50°C |
| Sűrűség | 0,976 ± 0,06 g/cm3 (előrejelzett) |
| Tárolási feltételek | 2-8°C |
| Forma | Por |
| Szín | Fehér |
| Savassági együttható | (pKa) 14,59±0,23 (előrejelzett) |
(S)-2-FORMIL-AMINO-4-METIL-PENTANOICADICID(S)-1-[[(2S,3S)-3-HEXIL-4-OXO-2-OXETANIL]METIL]-DODECIL-ÉSZTER; RO-18-0647;(-)-TETRAHIDROLIPSZTATIN; ORLISZTÁT; N-FORMIL-L-LEUCIN(1S)-1-[[(2S,3S)-3-HEXIL-4-OXO-2-OXETANIL]METIL]DODECIL-ÉSZTER; Orlisztát(szintetáz/vegyület); Orlisztát(szintézis); Orlisztát(fermentáció)
Tulajdonságok
Fehér kristályos por, vízben szinte oldhatatlan, kloroformban könnyen oldódik, metanolban és etanolban rendkívül jól oldódik, könnyen pirolizálható, olvadáspontja 40℃~42℃. Molekulája egy négy királis centrumot tartalmazó diasztereomer, 529 nm hullámhosszon, etanolos oldata negatív optikai forgatóképességű.
Hatásmechanizmus
Az orlisztat egy hosszú hatástartamú és erős, specifikus gasztrointesztinális lipázgátló, amely inaktiválja a fenti két enzimet azáltal, hogy kovalens kötést képez a lipáz aktív szerin helyével a gyomorban és a vékonybélben. Az inaktivált enzimek nem tudják lebontani az élelmiszerekben található zsírt szabad zsírsavakká és glicerinné, amelyeket a szervezet felszívhatna, ezáltal csökkentve a zsírbevitelt és a testsúlyt. Ezenkívül egyes tanulmányok kimutatták, hogy az orlisztat gátolja a koleszterin bélből történő felszívódását a Niemann-pick C1-szerű protein 1 (niemann-pickC1-like1, NPC1L1) gátlásával.
Javallatok
Ez a termék enyhe hipokalorikus diétával kombinálva elhízott és túlsúlyos egyének hosszú távú kezelésére javallt, beleértve azokat is, akiknél az elhízással összefüggő, megállapított kockázati tényezők állnak fenn. Ez a termék hosszú távú testsúlyszabályozási (fogyás, testsúlyfenntartás és a rebound megelőzése) hatékonysággal rendelkezik. Az orlisztat szedése csökkentheti az elhízással összefüggő kockázati tényezőket és más elhízással összefüggő betegségek előfordulását, beleértve a hiperkoleszterinémiát, a 2-es típusú cukorbetegséget, a csökkent glükóztoleranciát, a hiperinzulinémiát, a magas vérnyomást és a szervzsír-csökkenést.
Gyógyszerkölcsönhatások
Csökkentheti az A-, D- és E-vitamin felszívódását. Ezzel a termékkel egyidejűleg kiegészíthető. Ha A-, D- és E-vitamint tartalmazó készítményeket szed (például egyes multivitaminokat), akkor ezt a terméket 2 órával a termék bevétele után vagy lefekvéskor kell bevenni. 2-es típusú cukorbetegségben szenvedőknek szükség lehet az orális antidiabetikumok (pl. szulfonilureák) adagjának csökkentésére. Ciklosporinnal való egyidejű alkalmazás az utóbbi plazmakoncentrációjának csökkenéséhez vezethet. Az amiodaron egyidejű alkalmazása az utóbbi felszívódásának csökkenéséhez és a hatékonyság csökkenéséhez vezethet.