Tadalafil 171596-29-5 a férfiak merevedési zavarának kezelésére

A tadalafil (Tadalafil, Tadalafil) molekulaképlete C22H19N3O4, molekulatömege 389,4. 2003 óta széles körben alkalmazzák a férfiak merevedési zavarának kezelésében, Cialis (Cialis) kereskedelmi néven. 2009 júniusában az FDA jóváhagyta a tadalafilt az Egyesült Államokban pulmonális artériás hipertónia (PAH) kezelésére Adcirca kereskedelmi néven. A tadalafilt 2003-ban vezették be az ED kezelésére szolgáló gyógyszerként. A bevétel után 30 perccel jelentkezik, de a legjobb hatása a hatáskezdet után 2 órával jelentkezik, és a hatás 36 órán át is tarthat, és hatását az étel nem befolyásolja. A tadalafil adagja 10 vagy 20 mg, az ajánlott kezdőadag 10 mg, és az adagot a beteg válaszreakciója és a mellékhatások alapján kell beállítani. A forgalomba hozatal előtti vizsgálatok kimutatták, hogy 10 vagy 20 mg tadalafil 12 héten át történő orális adagolása után a hatásos arány 67%, illetve 81%. Számos tanulmány kimutatta, hogy a tadalafil hatékonyabb az ED kezelésében.

Erektilis diszfunkció: A tadalafil egy szelektív 5-ös típusú foszfodiészteráz (PDE5), hasonlóan a szildenafilhoz, de szerkezete eltér az utóbbitól, és a magas zsírtartalmú étrend nem befolyásolja a felszívódását. Szexuális ingerlés hatására a pénisz idegvégződéseiben és az érrendszeri endotélsejtekben található nitrogén-monoxid-szintáz (NOS) katalizálja a nitrogén-monoxid (NO) szintézisét az L-arginin szubsztrátból. A NO aktiválja a guanilát-ciklázt, amely a guanozin-trifoszfátot ciklikus guanozin-monofoszfáttá (cGMP) alakítja, ezáltal aktiválja a ciklikus guanozin-monofoszfát-függő protein-kinázt, ami a kalciumionok koncentrációjának csökkenéséhez vezet a simaizomsejtekben, ami a corpus cavernosum erekcióját okozza. Az erekció a simaizomzat relaxációja miatt következik be. Az 5-ös típusú foszfodiészteráz (PDE5) inaktív termékekké bontja le a cGMP-t, ami legyengíti a péniszt. A tadalafil gátolja a PDE5 lebomlását, ami a cGMP felhalmozódásához vezet, ami ellazítja a corpus cavernosum simaizomzatát, ami pénisz erekcióhoz vezet. Mivel a nitrátok NO-donorok, a tadalafillal való együttes alkalmazásuk jelentősen megnöveli a cGMP-szintet, és súlyos hipotenzióhoz vezet. Ezért a kettő együttes alkalmazása a klinikai gyakorlatban ellenjavallt.

A tadalafil a PDES gátlásával fejti ki hatását. A GMP lebomlik, így nitrátokkal kombinált alkalmazásuk extrém vérnyomásesést okozhat és növelheti az ájulás kockázatát. A CYP3PA4 induktorok csökkentik a tadanafil biohasznosulását, és a rifampicinnel, cimetidinnel, eritromicinnel, klaritromicinnel, itrakonnal, ketokonnal és HVI proteáz inhibitorokkal kombinálva növelheti a tadanafil biohasznosulását. A gyógyszer vérkoncentrációját módosítani kell. Eddig nem jelentettek arra vonatkozó jelentéseket, hogy a termék farmakokinetikai paramétereit befolyásolná az étrend és az alkohol.