Tadalafil 171596-29-5 az erekciós diszfunkció kezelésére a férfiakban

A tadalafil (tadalafil, tadalafil) molekuláris képlete C22H19N3O4 és 389,4 molekulatömeg. 2003 óta széles körben használják a férfi erekciós diszfunkció kezelésében, a Cialis (Cialis) kereskedelmi névvel. 2009 júniusában az FDA jóváhagyta a tadalafilt az Egyesült Államokban a pulmonális artériás hipertónia (PAH) kezelésére az Adcirca kereskedelmi néven. A tadalafilt 2003 -ban vezették be az ED kezelésére szolgáló gyógyszerként. 30 perccel az adminisztráció után lép hatályba, de a legjobb hatása 2 óra a hatás kezdete után, és a hatás 36 órán át tarthat, és az élelmiszer nem befolyásolja annak hatását. A tadalafil adagja 10 vagy 20 mg, az ajánlott kezdeti dózis 10 mg, és az adagot a beteg válaszának és a mellékhatásoknak megfelelően kell beállítani. A piac előtti vizsgálatok kimutatták, hogy a 10 vagy 20 mg tadalafil szájon át történő beadása után a tényleges arány 67%, illetve 81%. Számos tanulmány kimutatta, hogy a tadalafil jobban hatékony az ED kezelésében.

Erektilis diszfunkció: A tadalafil egy szelektív 5. típusú foszfodiészteráz (PDE5), mint a Sildenafil, de szerkezete különbözik az utóbbitól, és a magas zsírtartalmú étrend nem zavarja az abszorpciót. A szexuális stimuláció hatására a nitrogén-oxid-szintáz (NOS) a pénisz idegvégződéseiben és az érrendszeri endotélsejtekben katalizálja a nitrogén-oxid (NO) szintézisét az L-arginin szubsztrátból. A NO aktiválja a guanilát-ciklázt, amely a guanozin-trifoszfátot ciklikus guanozin-monofoszfáttá (CGMP) alakítja, ezáltal aktiválva a ciklikus guanozin-monofoszfát-függő protein-kinázt, ami a zökkenőmentes izomsejtek koncentrációjának csökkenésének csökkenését eredményezi, ami a zökkenés következményeinek következménye. Az 5. típusú foszfodiészteráz (PDE5) bomlik a CGMP -t inaktív termékekké, így a pénisz gyenge állapotba kerül. A tadalafil gátolja a PDE5 lebomlását, ami a CGMP felhalmozódásához vezet, amely ellazítja a corpus cavernosum simaizomát, ami pénisz -erekcióhoz vezet. Mivel a nitrátok nem donorok, a tadalafil -rel való együttes felhasználás jelentősen növeli a cGMP szintjét, és súlyos hipotenzióhoz vezet. Ezért a kettő együttes használata ellenjavallt a klinikai gyakorlatban.

A tadalafil a PDE -k gátlásával működik. A GMP lebomlik, így a nitrátokkal való együttes felhasználás a vérnyomás szélsőséges csökkenését okozhatja és növeli a szinkop kockázatát. A CY3PA4 induktorok csökkentik a tadanafil biohasznosulását, valamint a rifampicinnel, cimetidinnel, eritromicinnel, klaritromicinnel, itraconnal, ketokonnal és HVI proteáz -gátlókkal kombinációját. Eddig nincs olyan jelentés, hogy a termék farmakokinetikai paramétereit az étrend és az alkohol érinti.