Etelkalcetid

Etelkalcetid API

Etelkalcetidegy regény, szintetikuskalcimimetikus peptidkezelésére jóváhagyottmásodlagos hiperparatireózis (SHPT)felnőtt betegeknélkrónikus vesebetegség (CKD)fogadóhemodialízisAz SHPT a végstádiumú vesebetegség gyakori és súlyos szövődménye, amelyet a kalcium-, foszfor- és D-vitamin-anyagcsere zavarai okoznak. Tartósan emelkedettmellékpajzsmirigy-hormon (PTH)vezethetvese osteodystrophia, érrendszeri meszesedés, szív- és érrendszeri betegségek, valamint a megnövekedett halálozás.

Az etelkalcetid egycélzott, nem sebészeti lehetőséga dialízisben szenvedő betegek PTH-szintjének szabályozására, amely egy második generációs kalcimimetikumot képviselegyedi előnyöka szájon át szedhető terápiákkal, például a cinakalcettel szemben.

Hatásmechanizmus

Az etelkalcetid egyszintetikus peptid agonistaakalciumérzékelő receptor (CaSR), a mellékpajzsmirigy sejtek felszínén található. Az extracelluláris kalcium hatását utánozza a CaSR alloszterikus aktiválásával, ezáltal:

• A mellékpajzsmirigy-hormon (PTH) szekréciójának elnyomása

• A szérum kalcium- és foszforkoncentrációjának csökkentése

• A kalcium-foszfát homeosztázis javítása

• Csökkenti a csontátalakulás és az érelmeszesedés kockázatát

Az orális kalcimimetikumokkal ellentétben az Etelcalcetidet adják beintravénásanhemodialízis után, ami javítja a kezelés betartását és minimalizálja a gyomor-bélrendszeri mellékhatásokat.

Klinikai kutatás és hatékonyság

Az etelkalcetidet több III. fázisú klinikai vizsgálatban értékelték, beleértve a következőket:két pivotális, randomizált, kontrollált vizsgálatmegjelentA LancetésNew England Journal of MedicineEzekben a vizsgálatokban több mint 1000, kontrollálatlan SHPT-ben szenvedő hemodialízisben részesülő beteg vett részt.

A legfontosabb klinikai eredmények a következők:

• Statisztikailag szignifikáns PTH-szint csökkenés(a betegek többségénél >30%)

• Kiváló ellenőrzés aszérumfoszfor és kalcium-foszfát szorzat (Ca × P)

• Nagyobb általános biokémiai válaszadási aránya cinakalcettel összehasonlítva

• Jobb beteg-együttműködésa dialízis utáni háromszori intravénás adagolás miatt

• A csontátalakulás markereinek csökkenése(pl. csontspecifikus alkalikus foszfatáz)

Ezek az előnyök alátámasztják az Etelcalcetidet, mintelső vonalbeli injekciós kalcimimetikuma dialízisben szenvedő betegek SHPT-jének kezelésére.

API gyártás és minőség

A miénkEtelkalcetid APIgyártásaszilárd fázisú peptidszintézis (SPPS), biztosítva a magas hozamot, tisztaságot és molekuláris stabilitást. Az API:

• Megfelel a szigorú előírásoknakGMP és ICH Q7 szabványok

• Alkalmas a következőhöz:injekciós gyógyszerkészítmények

• Átfogó analitikai vizsgálatokon esik át, beleértve a HPLC-t, a maradék oldószerek, a nehézfémek és az endotoxin szintjének meghatározását

• Elérhető itt:kísérleti és kereskedelmi termelési mérlegek

Terápiás potenciál és előnyök

• Nem hormonális kezelésSHPT esetén dialízisben részesülő krónikus vesebetegeknél

• Az intravénás útvonal biztosítja a megfelelőséget, különösen a tablettaterhelésben vagy emésztőrendszeri intoleranciában szenvedő betegeknél

• Segíthet csökkentenihosszú távú szövődményekásványianyag- és csontbetegség (CKD-MBD)

• Kompatibilis foszfátkötőkkel, D-vitamin analógokkal és a standard dialízis ellátással