Név | Ganiirelix acetát |
CAS -szám | 123246-29-7 |
Molekuláris képlet | C80H113CLN18O13 |
Molekulatömeg | 1570.34 |
AC-DNAL-DCPA-DPAL-SER-Tyr-DHAR (ET2) -LEU-HAR (ET2) -PRO-DALA -NH2; Ganirelixum; Ganirelix acetát; Ganirelix; Ganirelix acetate usp/ep/
A Ganirelix egy szintetikus dekapeptidvegyület, és acetát sója, a ganirelix-acetát egy gonadotropin-felszabadító hormon (GNRH) receptor antagonista. Az aminosav-szekvencia: AC-D-2NAL-D-4CPA-D-3PAL-SER-Tyr-D-HomoARG (9,10-ET2) -leu-L-HomoARG (9,10-ET2) -Pro-D-ALA-NH2. Elsősorban klinikai szempontból a segített reproduktív technológiával ellenőrzött petefészek stimulációs programokon átesett nőkben használják a korai luteinizáló hormoncsúcsok megelőzésére és a termékenységi rendellenességek kezelésére ennek oka miatt. A gyógyszernek a kevésbé mellékhatások, a magas terhességi arány és a rövid kezelési időszak jellemzői vannak, és nyilvánvaló előnyei vannak a klinikai gyakorlatban a hasonló gyógyszerekhez képest.
A gonadotropint felszabadító hormon (GNRH) pulzáló felszabadulása serkenti az LH és az FSH szintézisét és szekrécióját. Az LH impulzusok gyakorisága a közepes és a késői follikuláris fázisokban körülbelül 1 óránként. Ezek az impulzusok tükröződnek a szérum LH átmeneti emelkedésében. A menstruációs időszak közepén a GNRH hatalmas felszabadulása az LH növekedését okozza. A középkori LH túlfeszültség számos élettani választ válthat ki, beleértve: ovulációt, petesejt -meiotikus újraindítást és a corpus luteum képződését. A corpus luteum képződése miatt a szérum progeszteronszint emelkedése emelkedik, míg az ösztradiolszint csökken. A Ganirelix -acetát egy GNRH antagonista, amely versenyképes módon blokkolja a GNRH receptorokat az agyalapi mirigy gonadotrofákon és az azt követő transzdukciós útvonalakon. A gonadotropin szekréció gyors, visszafordítható gátlását eredményezi. A ganirelix -acetát gátló hatása az agyalapi mirigy LH szekréciójára erősebb volt, mint az FSH -n. A ganirelix -acetát nem indukálta az endogén gonadotropinek első felszabadulását, összhangban az antagonizmussal. Az agyalapi mirigy LH és az FSH szint teljes visszanyerése 48 órán belül fordult elő, miután megszüntették a Ganirelix -acetátot.