Ganirelix-acetát peptid API
Termék részletei
| Név | Ganirelix-acetát |
| CAS-szám | 123246-29-7 |
| Molekuláris képlet | C80H113ClN18O13 |
| Molekulatömeg | 1570,34 |
Szinonimák
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla-NH2; ganirelixum; ganirelix-acetát; GANIRELIX; Ganirelix Acetate USP/EP/
Leírás
A Ganirelix egy szintetikus dekapeptid vegyület, és acetátsója, a Ganirelix-acetát egy gonadotropin-felszabadító hormon (GnRH) receptor antagonista. Az aminosav-szekvencia: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro-D-Ala-NH2. Főként klinikailag asszisztált reprodukciós technológiával kontrollált petefészek-stimulációs programokban részt vevő nőknél alkalmazzák a luteinizáló hormon korai csúcsainak megelőzésére és az ebből eredő termékenységi zavarok kezelésére. A gyógyszer jellemzői a kevesebb mellékhatás, a magas terhességi arány és a rövid kezelési időszak, és nyilvánvaló előnyökkel rendelkezik a klinikai gyakorlatban használt hasonló gyógyszerekkel összehasonlítva.
Farmakológiai hatás
A gonadotropin-felszabadító hormon (GnRH) pulzáló felszabadulása serkenti az LH és az FSH szintézisét és szekrécióját. Az LH impulzusok gyakorisága a középső és késői follikuláris fázisban körülbelül óránként 1. Ezek az impulzusok a szérum LH átmeneti emelkedéseiben tükröződnek. A menstruációs időszak közepén a GnRH tömeges felszabadulása LH-csúcsot okoz. A menstruáció közepén bekövetkező LH-csúcs számos fiziológiai választ kiválthat, többek között: ovulációt, a petesejt meiotikus újraindulását és a sárgatest kialakulását. A sárgatest kialakulása a szérum progeszteronszintjének emelkedését, míg az ösztradiolszint csökkenését okozza. A ganirelix-acetát egy GnRH-antagonista, amely kompetitíven blokkolja a GnRH-receptorokat az agyalapi mirigy gonadotropjain és az azt követő transzdukciós útvonalakon. Gyorsan és reverzibilisen gátolja a gonadotropin-szekréciót. A ganirelix-acetát gátló hatása az agyalapi mirigy LH-szekréciójára erősebb volt, mint az FSH-ra. A ganirelix-acetát nem indukálta az endogén gonadotropinok első felszabadulását, ami összhangban van az antagonizmussal. Az agyalapi mirigy LH- és FSH-szintjének teljes helyreállása a ganirelix-acetát adásának leállítása után 48 órán belül történt.
