A leuprorelin-acetát szabályozza a gonádhormonok szekrécióját
Termék leírás
| Név | Leuprorelin |
| CAS szám | 53714-56-0 |
| Molekuláris képlet | C59H84N16O12 |
| Molekuláris tömeg | 1209.4 |
| EINECS szám | 633-395-9 |
| Fajlagos forgás | D25 -31,7° (c = 1 1%-os ecetsavban) |
| Sűrűség | 1,44±0,1 g/cm3 (jósolt) |
| Raktározási feltételek | -15°C |
| Forma | Tiszta |
| Savassági együttható | (pKa) 9,82±0,15 (jósolt) |
| Vízben való oldhatóság | Vízben oldódik 1 mg/ml koncentrációban |
Szinonimák
LH-RHLEUPROLID;LEUPROLID;LEUPROLID(HUMAN);LEUPRORELIN;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LUTEINIZÁLÓHORMON-FELSZABADÍTÓHORMONHUMAN;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-LUTEINIZÁLÓ-HORMONELIZÁLÓ; DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-LUTEINIZÁLÓHORMON-FELSZABADÍTÓ TÉNYEZŐ;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LH-RH(HUMAN)
Farmakológiai hatás
A leuprolid, goserelin, triprelin és nafarelin számos olyan gyógyszer, amelyet a klinikai gyakorlatban gyakran használnak petefészkek eltávolítására a premenopauzális emlőrák és prosztatarák kezelésére.(a továbbiakban GnRH-a gyógyszerek), a GnRH-a gyógyszerek szerkezetükben hasonlóak a GnRH-hoz, és versenyeznek az agyalapi mirigy GnRH receptoraival.Azaz az agyalapi mirigy által kiválasztott gonadotropin csökken, ami a petefészek által kiválasztott nemi hormon jelentős csökkenéséhez vezet.
A leuprolid egy gonadotropin-felszabadító hormon (GnRH) analóg, egy 9 aminosavból álló peptid.Ez a termék hatékonyan gátolja az agyalapi mirigy-ivarmirigy rendszer működését, a proteolitikus enzimekkel szembeni rezisztencia és az agyalapi mirigy GnRH receptorhoz való affinitása erősebb, mint a GnRH, és a luteinizáló hormon (LH) felszabadulását elősegítő aktivitása körülbelül 20-szorosa annak. a GnRH.Erősebb gátló hatása is van az agyalapi mirigy-gonád működésére, mint a GnRH.A kezelés kezdeti szakaszában átmenetileg megemelhető a follikulusstimuláló hormon (FSH), az LH, az ösztrogén vagy az androgén szintje, majd az agyalapi mirigy reakcióképességének csökkenése miatt az FSH, LH és az ösztrogén vagy androgén szekréciója gátolt, ami a nemi hormonoktól való függést eredményez.A szexuális betegségek (például prosztatarák, endometriózis stb.) terápiás hatásúak.
Jelenleg a leuprolid acetát sóját főleg klinikai célokra használják, mivel a leuprolid-acetát teljesítménye szobahőmérsékleten stabilabb.A folyadékot ki kell dobni.Használható endometriózis és méhmióma, centrális korai pubertás, premenopauzális emlőrák és prosztatarák gyógyszeres kasztrálásában, valamint funkcionális méhvérzés esetén, amely a hagyományos hormonterápia ellenjavallt vagy hatástalan.A méhnyálkahártya reszekció előtti premedikációként is alkalmazható, amely egyenletesen vékonyítja az endometriumot, csökkenti az ödémát és csökkenti a műtét nehézségeit.
