A leuprorelin-acetát szabályozza a gonadális hormonok szekrécióját
Termék részletei
| Név | Leuprorelin |
| CAS-szám | 53714-56-0 |
| Molekuláris képlet | C59H84N16O12 |
| Molekulatömeg | 1209,4 |
| EINECS-szám | 633-395-9 |
| Fajlagos forgatóképesség | D25 -31,7° (c = 1, 1%-os ecetsavban) |
| Sűrűség | 1,44 ± 0,1 g/cm3 (előrejelzett) |
| Tárolási feltételek | -15°C |
| Forma | Tiszta |
| Savassági együttható | (pKa) 9,82±0,15 (előrejelzett) |
| Vízben oldhatóság | Vízben oldódik 1 mg/ml koncentrációban |
Szinonimák
LH-RHLEUPROLID;LEUPROLID;LEUPROLID(EMBERI);LEUPRORELIN;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LUTEINIZÁLÓ HORMON-FELSZABADÍTÓ HORMONEMBER;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-LUTEINIZÁLÓ HORMON-FELSZABADÍTÓ HORMON;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-LUTEINIZÁLÓ HORMON-FELSZABADÍTÓ FAKTOR;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LH-RH(EMBERI)
Farmakológiai hatás
A leuprolid, a goszerelin, a triprelin és a nafarelin számos olyan gyógyszer, amelyet gyakran alkalmaznak a klinikai gyakorlatban a petefészkek eltávolítására a menopauza előtti emlőrák és a prosztatarák kezelésére. (GnRH-α gyógyszereknek nevezik őket), a GnRH-α gyógyszerek szerkezetükben hasonlóak a GnRH-hoz, és versenyeznek az agyalapi mirigy GnRH receptoraival. Vagyis az agyalapi mirigy által kiválasztott gonadotropin mennyisége csökken, ami a petefészek által kiválasztott nemi hormonok jelentős csökkenéséhez vezet.
A leuprolid egy gonadotropin-felszabadító hormon (GnRH) analóg, egy 9 aminosavból álló peptid. Ez a termék hatékonyan gátolja az agyalapi mirigy-ivarmirigy rendszer működését, a proteolitikus enzimekkel szembeni rezisztencia és az agyalapi mirigy GnRH receptorához való affinitása erősebb, mint a GnRH-é, és a luteinizáló hormon (LH) felszabadulását elősegítő aktivitása körülbelül 20-szorosa a GnRH-énak. Az agyalapi mirigy-ivarmirigy működésére is erősebb gátló hatással van, mint a GnRH. A kezelés kezdeti szakaszában a tüszőstimuláló hormon (FSH), az LH, az ösztrogén vagy az androgén szintje átmenetileg megemelkedhet, majd az agyalapi mirigy csökkent reagálóképessége miatt az FSH, az LH és az ösztrogén vagy az androgén szekréciója gátolt, ami nemi hormonoktól való függőséghez vezet. A szexuális betegségek (például prosztatarák, endometriózis stb.) terápiás hatással bírnak.
Jelenleg a leuprolid-acetát sóját főként klinikailag alkalmazzák, mivel a leuprolid-acetát szobahőmérsékleten stabilabb. A folyadékot ki kell önteni. Használható endometriózis és méhmióma, központi precociális pubertás, premenopauzális emlőrák és prosztatarák gyógyszeres kasztrációs kezelésére, valamint olyan funkcionális méhvérzés esetén, amely ellenjavallt vagy hatástalan a hagyományos hormonterápiával. Használható premedikációként is az endometrium reszekciója előtt, ami egyenletesen elvékonyíthatja a méhnyálkahártyát, csökkentheti az ödémát és a műtét nehézségeit.
