Név | Leuprorelin |
CAS -szám | 53714-56-0 |
Molekuláris képlet | C59H84N16O12 |
Molekulatömeg | 1209.4 |
EINECS szám | 633-395-9 |
Specifikus forgás | D25 -31,7 ° (C = 1 1% ecetsavban) |
Sűrűség | 1,44 ± 0,1 g/cm3 (előrejelzés) |
Tárolási feltétel | -15 ° C |
Forma | Tiszta |
Savassági együttható | (PKA) 9,82 ± 0,15 (előrejelzés) |
Vízoldhatóság | Vízben oldódik 1 mg/ml -en |
Lh-rhleuprolide; leuprolide; leuprolide (humán); leuprorelin; [des-gly10, d-leu6, pro-nhet9] -luteinizinghormon-relisinghormonehuman; (des-gly10, d-leu6, pro pro -Nhet9) -luteinizinghormon-feloldóhormon; (des-gly10, d-leu6, pro-nhet9) -luteinizinghormon-ki-felszabadító tényező;
A leuprolid, a goserelin, a triprelin és a nafarelin számos olyan gyógyszer, amelyet általában a klinikai gyakorlatban használnak a petefészek eltávolítására a premenopauzális emlőrák és a prosztata rák kezelésére. (GNRH-A gyógyszereknek nevezzük) A GNRH-A gyógyszerek szerkezetükben hasonlóak a GNRH-hoz, és versenyeznek az agyalapi mirigy GNRH receptorokkal. Vagyis az agyalapi mirigy által kiválasztott gonadotropin csökken, ami a petefészek által kiválasztott nemi hormon jelentős csökkenéséhez vezet.
A leuprolid egy gonadotropint felszabadító hormon (GNRH) analóg, egy peptid, amely 9 aminosavból áll. Ez a termék hatékonyan gátolhatja az agyalapi mirigy rendszer működését, a proteolitikus enzimekkel szembeni rezisztenciát és az agyalapi mirigy GNRH receptorhoz való affinitását erősebb, mint a GNRH, és a luteinizáló hormon felszabadulásának előmozdításának aktivitása körülbelül 20-szor a GNRH. Erősebb gátló hatással van a hipofízis-Gonad funkcióra, mint a GNRH. A kezelés kezdeti szakaszában a tüszők stimuláló hormon (FSH), LH, ösztrogén vagy androgén ideiglenesen megnövekedhetnek, majd az agyalapi mirigy csökkentett reakcióképessége miatt az FSH, az LH és az ösztrogén vagy az androgén szekréciója gátol, ami a nemi hormonok függőségétől függ. A szexuális betegségek (például a prosztatarák, az endometriosis stb.) Terápiás hatása van.
Jelenleg a leuprolid acetát -sóját elsősorban klinikailag használják, mivel a leuprolid -acetát teljesítménye szobahőmérsékleten stabilabb. A folyadékot el kell dobni. Használható az endometriosis és a méh fibroidok, a központi korai pubertás, a premenopauzális emlőrák és a prosztatarák, valamint a hagyományos hormonterápiára vonatkozóan nem hatékony vagy hatástalan funkcionális méhvérzéshez. Az endometrium rezekció előtti premedikációként is felhasználható, amely egyenletesen vékonyíthatja az endometriumot, csökkentheti az ödémát és csökkentheti a műtét nehézségét.