Liraglutid antidiabetikumok vércukorszint-kontrollhoz CAS No.204656-20-2

2. típusú cukorbetegség

A liraglutid javítja a vércukorszint szabályozását. Csökkenti az étkezéssel kapcsolatos hiperglikémiát (a beadás után 24 órán keresztül) az inzulinszekréció növelésével (csak), ha szükség van a glükózszint növelésével, a gyomor ürítésének késleltetésével és a Prandial Glucagon szekréció elnyomásával.
Ez olyan betegek számára alkalmas, akiknek vércukorszintje még mindig rosszul szabályozott a metformin vagy a szulfonil -törés maximális tolerált adagja után. Metforminnal vagy szulfonilkarbamiddal kombinálva használják.
Glükózfüggő módon hat, azaz csak akkor stimulálja az inzulin szekréciót, ha a vércukorszint magasabb, mint a normálnál, megakadályozva a "túllépést". Következésképpen a hipoglikémia elhanyagolható kockázatát mutatja.
Lehetséges, hogy gátolja az apoptózist és stimulálja a béta -sejtek regenerációját (az állatkísérletekben).
Csökkenti az étvágyat és gátolja a testtömeg-növekedést, amint azt egy fej-fej vizsgálat mutatja, szemben a glimepiridekkel.

Farmakológiai hatás

A liraglutid egy GLP-1 analóg, amelynek 97% -os szekvencia-homológiája van a humán GLP-1-hez, amely kötődik és aktiválhatja a GLP-1 receptorot. A GLP-1 receptor a natív GLP-1, egy endogén incretin hormon célja, amely elősegíti a glükózkoncentráció-függő inzulinszekréciót a hasnyálmirigy β-sejtekből. A natív GLP-1-vel ellentétben a liraglutid farmakokinetikai és farmakodinamikai profilja az emberekben napi egyszeri adagolási rendhez alkalmas. A szubkután injekció után a hosszan tartó hatás mechanizmusa magában foglalja a következőket: az önsociáció, amely lelassítja az abszorpciót; kötés az albuminhoz; Magasabb enzimstabilitás és így hosszabb plazma-felezési idő.

A liraglutid aktivitását a GLP-1 receptorral való specifikus kölcsönhatása közvetíti, ami a ciklikus adenozin-monofoszfát (cAMP) növekedését eredményezi. A liraglutid glükózkoncentráció-függő módon stimulálja az inzulin szekréciót, miközben csökkenti a glükózkoncentráció-függő módon a felesleges glükagon szekréciót.

Ezért, amikor a vércukorszint emelkedik, az inzulinszekréciót stimulálják, míg a glükagon szekréció gátolódik. Ezzel szemben a liraglutid csökkenti az inzulin szekréciót a hipoglikémia során anélkül, hogy befolyásolná a glükagon szekréciót. A liraglutid hipoglikémiás mechanizmusa magában foglalja a gyomor ürítési idő enyhe meghosszabbítását is. A liraglutid csökkenti a testtömeget és a testzsír -tömeget az éhség és az energiabevitel csökkentésével.