Liraglutid cukorbetegség elleni szerek a vércukorszint szabályozására CAS-szám: 204656-20-2
Termék részletei
| CAS | 204656-20-2 | Molekuláris képlet | C172H265N43O51 |
| Molekulatömeg | 3751,20 | Megjelenés | Fehér |
| Tárolási feltételek | Fényállóság, 2-8 fok | Csomag | Alumíniumfólia zacskó/fiola |
| Tisztaság | ≥98% | Szállítás | Hűtött lánc és hűtött tárolás |
A liraglutid összetevői
Hatóanyag:
Liraglutid (a humán glukagonszerű peptid-1 (GLP-1) analógja, élesztőgombák állítják elő genetikai rekombinációs technológiával).
Kémiai név:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-hexadekanoil)))-GLP-1[7-37]
Egyéb összetevők:
Dinátrium-hidrogén-foszfát-dihidrát, propilénglikol, sósav és/vagy nátrium-hidroxid (csak pH-beállítóként), fenol és injekcióhoz való víz.
Alkalmazás
2-es típusú cukorbetegség
A liraglutid javítja a vércukorszint szabályozását. Csökkenti az étkezéssel összefüggő hiperglikémiát (a beadást követő 24 órában) azáltal, hogy fokozza az inzulinelválasztást (csak akkor), amikor az szükséges a glükózszint emelésével, a gyomorürülés késleltetésével és az étkezési glükagonelválasztás gátlásával.
Alkalmas olyan betegek számára, akiknek a vércukorszintje a metformin vagy a szulfonilureák maximálisan tolerálható adagja után is rosszul szabályozott. Metforminnal vagy szulfonilureákkal kombinálva alkalmazzák.
Glükózfüggő módon hat, ami azt jelenti, hogy csak akkor serkenti az inzulinelválasztást, ha a vércukorszint magasabb a normálisnál, megakadályozva a „túllépést”. Következésképpen elhanyagolható a hipoglikémia kockázata.
Potenciálisan gátolja az apoptózist és serkenti a béta-sejtek regenerálódását (állatkísérletekben megfigyelték).
Csökkenti az étvágyat és gátolja a testsúlygyarapodást, amint azt egy, a glimepiriddel összehasonlító vizsgálat is kimutatta.
Farmakológiai hatás
A liraglutid egy GLP-1 analóg, 97%-os szekvenciahomológiát mutat a humán GLP-1-gyel, amely képes kötődni a GLP-1 receptorhoz és aktiválni azt. A GLP-1 receptor a natív GLP-1 célpontja, amely egy endogén inkretin hormon, és elősegíti a glükózkoncentrációtól függő inzulinszekréciót a hasnyálmirigy β-sejtjeiből. A natív GLP-1-gyel ellentétben a liraglutid farmakokinetikai és farmakodinámiás profilja emberekben alkalmas a napi egyszeri adagolásra. Szubkután injekció beadása után a hosszan tartó hatásmechanizmusa a következőket foglalja magában: önasszociáció, amely lassítja a felszívódást; kötődés az albuminhoz; magasabb enzimstabilitás és így hosszabb plazma felezési idő.
A liraglutid aktivitását a GLP-1 receptorral való specifikus kölcsönhatása közvetíti, ami a ciklikus adenozin-monofoszfát (cAMP) szintjének növekedését eredményezi. A liraglutid glükózkoncentráció-függő módon serkenti az inzulinszekréciót, miközben glükózkoncentráció-függő módon csökkenti a túlzott glukagonszekréciót.
Ezért, amikor a vércukorszint emelkedik, az inzulinszekréció stimulálódik, míg a glukagonszekréció gátolt. Ezzel szemben a liraglutid csökkenti az inzulinszekréciót hipoglikémia esetén anélkül, hogy befolyásolná a glukagonszekréciót. A liraglutid hipoglikémiás mechanizmusa magában foglalja a gyomorürülési idő enyhe megnyúlását is. A liraglutid csökkenti a testsúlyt és a testzsírtömeget az éhségérzet és az energiabevitel csökkentésével.
