Liraglutid cukorbetegség elleni szerek vércukorszint-szabályozáshoz CAS NO.204656-20-2
Termék leírás
| CAS | 204656-20-2 | Molekuláris képlet | C172H265N43O51 |
| Molekuláris tömeg | 3751.20 | Kinézet | fehér |
| Raktározási feltételek | Fényállóság, 2-8 fok | Csomag | Alumínium fóliatasak/fiola |
| Tisztaság | ≥98% | Szállítás | Hideglánc és hűvös tárolás |
A liraglutid összetevői
Hatóanyag:
Liraglutid (az élesztő által genetikai rekombinációs technológiával előállított humán glukagonszerű peptid-1 (GLP-1) analógja).
Kémiai név:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-hexadekanoil)))-GLP-1[7-37]
Egyéb hozzávalók:
Dinátrium-hidrogén-foszfát-dihidrát, propilénglikol, sósav és/vagy nátrium-hidroxid (csak pH-beállítóként), fenol és injekcióhoz való víz.
Alkalmazás
2-es típusú diabétesz
A liraglutid javítja a vércukorszint szabályozását.Csökkenti az étkezéssel összefüggő hiperglikémiát (24 órával a beadást követően) az inzulinszekréció növelésével (csak akkor), ha ez szükséges a glükózszint növelésével, a gyomorürülés késleltetésével és az étkezési glukagonszekréció elnyomásával.
Alkalmas olyan betegek számára, akiknek vércukorszintje még mindig rosszul szabályozott a metformin vagy a szulfonilurea önmagában tolerálható maximális adagja után.Metforminnal vagy szulfonilureákkal kombinálva alkalmazzák.
Glükózfüggő módon fejti ki hatását, vagyis csak akkor serkenti az inzulinszekréciót, ha a vércukorszint magasabb a normálisnál, megelőzve a "túllövést".Következésképpen a hipoglikémia elhanyagolható kockázatát mutatja.
Képes az apoptózis gátlására és a béta-sejtek regenerálódásának serkentésére (állatkísérletekben látható).
Csökkenti az étvágyat és gátolja a testtömeg-gyarapodást, amint azt egy, a glimepiriddel összehasonlított, fejtől-fejig végzett vizsgálat kimutatta.
Farmakológiai hatás
A liraglutid egy GLP-1 analóg, amely 97%-os szekvenciahomológiával rendelkezik a humán GLP-1-gyel, és képes kötődni a GLP-1 receptorhoz, és aktiválni tudja azt.A GLP-1 receptor a natív GLP-1, egy endogén inkretin hormon célpontja, amely elősegíti a glükózkoncentrációtól függő inzulin szekréciót a hasnyálmirigy β sejtjéből.A natív GLP-1-től eltérően a liraglutid farmakokinetikai és farmakodinámiás profilja emberben alkalmas a napi egyszeri adagolásra.Subcutan injekció beadása után elhúzódó hatásmechanizmusa a következőket tartalmazza: ön-asszociáció, amely lassítja a felszívódást;albuminhoz való kötődés;Magasabb enzimstabilitás és így hosszabb plazma felezési idő.
A liraglutid aktivitását a GLP-1 receptorral való specifikus kölcsönhatása közvetíti, ami a ciklikus adenozin-monofoszfát (cAMP) növekedését eredményezi.A liraglutid glükózkoncentrációtól függő módon serkenti az inzulinszekréciót, miközben glükózkoncentrációtól függő módon csökkenti a felesleges glukagon szekréciót.
Ezért, amikor a vércukorszint megemelkedik, az inzulinszekréció serkentődik, míg a glukagon szekréció gátolt.Ezzel szemben a liraglutid csökkenti az inzulinszekréciót a hipoglikémia alatt anélkül, hogy befolyásolná a glukagon szekréciót.A liraglutid hipoglikémiás mechanizmusa magában foglalja a gyomorürülési idő enyhe megnyúlását is.A liraglutid csökkenti a testsúlyt és a testzsírtömeget az éhségérzet és az energiabevitel csökkentésével.
