Szildenafil-citrát az erekciós zavar kezelésére 171599-83-0
Termék részletei
| Név | szildenafil-citrát |
| CAS-szám | 171599-83-0 |
| Molekuláris képlet | C28H38N6O11S |
| Molekulatömeg | 666,70 |
| EINECS-szám | 200-659-6 |
| Merck | 14 8489 |
| Sűrűség | 1,445 g/cm3 |
| Tárolási feltételek | 2-8°C |
| Forma | Por |
| Szín | Fehér |
| Vízben oldhatóság | DMSO: >20 mg/ml |
Szinonimák
Viagra,Szildenafil-citrát; 1-[[3-(4,7-Dihidro-1-metil-7-oxo-3-propil-1H-pirazolo[4,3-d]pirimidin-5-il)-4-etoxifenil]szulfonil]-4-metilpiperazin-citrát só; 5-[2-Etoxi-5-(4-metilpiperazin-1-il)szulfonilfenil]-1-metil-3-propil-4H-pirazolo[5,4-e]pirimidin-7-on-citrát só; 1-[[3-(6,7-Dihidro-1-metil-7-oxo-3-propil-1H-pirazolo[4,3-d]pirimidin-5-il)-4-etoxifenil]szulfonil]-4-metilpiperazin,2-hidroxi-1,2,3-propántrikarboxilát; Szildenafil-citrát (100 mg); Szildenafilcitrát,>=99%;Szildenafilcitrát,Szakmai ellátás; 5-[2-Etoxi-5-[(4-metil-piperazin-1-il)szulfonil]fenil]-1,6-dihidro-1-metil-3-propil-7H-pirazolo[4,3-d]pirimidin-7-oncitrát
Farmakológiai hatás
Farmakológiai hatás
A szildenafil-citrát egy szelektív 5-foszfodiészteráz-gátló, amely fokozza a nitrogén-monoxid-függő, ciklikus guanozin-monofoszfát által közvetített pulmonális értágulatot a ciklikus guanozin-monofoszfát lebomlásának gátlásával. A pulmonális erek közvetlen tágítása mellett megelőzheti vagy visszafordíthatja az érrendszeri átrendeződést is.
Gyógyászati tulajdonságok és alkalmazások
A szildenafil-citrát, kereskedelmi nevén Viagre, közismert nevén Viagra, egy ciklikus guanozin-monofoszfát (cGMP)-specifikus 5-ös típusú foszfodiészteráz (PDE5) gátló, amely orális adagolás után fokozhatja az erekciót. A szildenafil-citrát fokozhatja a nitrogén-monoxid (NO) hatását azáltal, hogy gátolja az 5-ös típusú foszfodiészterázt, amely lebontja a ciklikus guanozin-monofoszfátot (cGMP) a barlangos testben. Növeli a cGMP szintjét a barlangos testben, ellazítja a simaizmokat a barlangos testben, növeli a véráramlást, meghosszabbítja a pénisz erekciós idejét és növeli a feszességet. Erekciós zavarban szenvedő impotenciás betegek számára. Felnőttek: naponta legfeljebb 50 mg szájon át, naponta legfeljebb 1 alkalommal, szükség szerint, körülbelül 1 órával a nemi aktus előtt. A maximális mennyiség alkalmanként 0,1 g.
In vivo vizsgálatok
Altatott kutyákban a szildenafil-citrát medencei idegstimuláció hatására fokozta a pénisz erekciós funkcióját az intracavernózus nyomás mérésével. A szildenafil-citrát jelentősen visszafordította a karbamoilkolin által stimulált relaxáció károsodását és gátolta a szuperoxid képződését hiperkoleszterinémiás nyulak kavernózus szövetében. Sprague-Dawley patkányokban a szildenafil idő-dózisfüggő módon javítja az erekciós funkciót, a maximális felépülés a 28. napon jelentkezik napi 20 mg/kg dózisban. Sprague-Dawley patkányokban a szildenafil adagolása a simaizom kollagén arányának, valamint a CD31 és az eNOS expressziójának megőrzését eredményezte. Sprague-Dawley patkányokban a szildenafil szignifikánsan csökkentette az apoptotikus indexet és növelte az akt és az eNOS foszforilációját a kontrollcsoporthoz képest.
