Szildenafil-citrát, amely az erekciós diszfunkciót kezeli 171599-83-0

Farmakológiai hatás
A sildenafil-citrát egy szelektív 5-foszfodiészteráz inhibitor, amely javítja a nitrogén-oxidfüggő, ciklikus guanozin-monofoszfát-mediált pulmonális értágulást azáltal, hogy gátolja a ciklikus guanozin-monofoszfát lebontását. A pulmonális erek közvetlen kiterjesztése mellett megakadályozhatja vagy megfordíthatja az érrendszeri átalakulást.

Gyógyászati ​​tulajdonságok és alkalmazások
A Sildenafil-citrát, a Veagre kereskedelmi név, közismert nevén Viagra, egy ciklikus guanozin-monofoszfát (CGMP) -specifikus 5. típusú foszfodiészteráz (PDE5) inhibitor, amely fokozhatja az erekciót az orális beadás után. A sildenafil -citrát javíthatja a nitrogén -oxid (NO) hatását azáltal, hogy gátolja az 5. típusú foszfodiészterázt, amely bontja a ciklikus guanozin -monofoszfátot (CGMP) a corpus cavernosumban. Növelje a CGMP szintjét a corpus cavernosumban, lazítsa meg a simaizomot a corpus cavernosumban, növelje a vér beáramlását, meghosszabbítsa a pénisz -felállítási időt és növelje a szilárdságot. Erekciós diszfunkcióval rendelkező impotencia -betegek esetén. A felnőttek minden alkalommal, napi 1 alkalommal, szájon át 50 mg -ot vesznek igénybe, és kb. 1 órával a nemi közösülés előtt használják. A maximális összeg minden alkalommal 0,1 g.

In vivo vizsgálatok
Az érzéstelenített kutyákban a sildenafil -citrát fokozza a pénisz erekciós funkcióját a medencei ideg stimulációja alatt az intracaverous nyomás mérésével. A sildenafil-citrát jelentősen megfordította a károsodott karbamoil-kolin-stimulált relaxációt és gátolta a szuperoxid képződését a hiperkoleszterinémiás nyulak barlangi szövetében. A Sprague-Dawley patkányokban a sildenafil idődózisfüggő módon javítja az erekciós működést, a maximális visszanyerés a 28. napon napi 20 mg/kg dózisban fordul elő. Sprague-Dawley patkányokban a szildenafil beadása simaizom-kollagén arány megőrzését és CD31 és ENOS expresszió megőrzését eredményezte. Sprague-Dawley patkányokban a sildenafil szignifikánsan csökkentette az apoptotikus indexet, és növelte az AKT és az ENOS foszforilációját a kontrollcsoporthoz képest.