Név | Daptomycin |
CAS szám | 103060-53-3 |
Molekuláris képlet | C72H101N17O26 |
Molekuláris tömeg | 1620,67 |
EINECS szám | 600-389-2 |
Olvadáspont | Olvadáspont: 202-204 °C |
Forráspont | 2078,2±65,0 °C (jósolt) |
Sűrűség | 1,45±0,1 g/cm3 (jósolt) |
Lobbanáspont | 87℃ |
Tárolási feltételek | Szárazon lezárva, fagyasztóban, -20°C alatt tárolandó |
Oldhatóság | Metanol: oldható 5 mg/ml |
Savassági együttható | (pKa) 4,00±0,10 (jósolt) |
Forma | por |
Szín | színtelen vagy halványsárga |
N-[N-(1-oxodecil)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-ciklo[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp- Gly-D-Ser-[(3R)-3-metil-L-Glu-]-4-(2-amino-fenil)-4-oxo-L-Abu-]; N-[N-dekanoil-L-Trp- D-Asn-L-Asp-]-ciklo[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-metil-L- Glu-]-3-(2-amino-benzoil)-L-Ala-]; N-(1-oxodecil)-L-triptofil-D-aszparaginil-L-a-aszpartil-L-treonilglicil-L-ornitinil-L- a-aszpartil-D-alanil-L-a-aszpartil-glicil-D-szeril-(3R)-3-metil-L-a-glutamil-a,2-diamino-y-oxo-benzol-butánsav(13-4)-lakton; DAPTOMYCINE;Dapcin;Daptomycin,>=99%;DaptomycinReadyMadeSolution;Daptomycin (LY146032)
A daptomycin antibiotikum a Streptomyces (S. reseosporus) fermentleveséből kivont, új szerkezetű ciklikus lipopeptid antibiotikum, amely gátolja a bakteriális sejtfal peptidoglikán bioszintézisét azáltal, hogy megzavarja az aminosavak sejtmembránban történő szállítását.A citoplazmatikus membrán tulajdonságainak megváltoztatása többféle módon megzavarhatja a bakteriális membrán működését, és gyorsan elpusztíthatja a Gram-pozitív baktériumokat.Amellett, hogy képes hatni a legtöbb klinikailag releváns Gram-pozitív baktériumra, a daptomycin fontosabb az olyan izolált törzsek esetében, amelyek in vitro rezisztenciát mutattak meticillinnel, vankomicinnel és linezoliddal szemben.Erőteljes aktivitással rendelkezik, és ennek a tulajdonságnak nagyon fontos klinikai vonatkozásai vannak a kritikus állapotú fertőzött betegek számára.Az eozinofil tüdőgyulladás ritka és nagyon súlyos betegség, melynek tünetei közé tartozik a láz, köhögés, légszomj és légzési nehézség.
A daptomicin jó bakteriosztatikus hatással rendelkezik különböző antibiotikum-rezisztens baktériumokkal szemben, például a meticillin-rezisztens Staphylococcus aureus (MRSA) és a meticillin-rezisztens Staphylococcus aureus (MRSA) MIC=0,06-0,5 μg/ml-je ellen.MIC=0,0625~1μg/ml baktériumok esetében, MIC=0,12–0,5μg/ml oxacillin-rezisztens Staphylococcus epidermidis esetében, MIC=2,5μg/ml aminoglikozid antibiotikumokkal szemben erősen rezisztens enterococcusok esetében, MIC=2,5 μg/ml GmICrBIa esetén Az Enterococcus 0,5~1 µg/ml, a glikopeptid antibiotikumokkal szemben rezisztens Enterococcus MIC értéke pedig 1~2 µg/ml.