Kaszpofungin gombaellenes fertőzésekre
Termék leírás
| Név | Kaszpofungin |
| CAS szám | 162808-62-0 |
| Molekuláris képlet | C52H88N10O15 |
| Molekuláris tömeg | 1093,31 |
| EINECS szám | 1806241-263-5 |
| Forráspont | 1408,1±65,0 °C (jósolt) |
| Sűrűség | 1,36±0,1 g/cm3 (jósolt) |
| Savassági együttható | (pKa) 9,86±0,26 (jósolt) |
Szinonimák
CS-1171; Kaszpofungin; CASPOFUNGIN; KAZPOFUNGIN; PneumokandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoetil)aMino]-N2-(10,12-dimetil-1-oxotetradecil)-4-hidroxi- L-ornitin]-5-[(3R)-3-hidroxi-L-ornitin]-;CaspofunginMK-0991;Aids058650;Aids-058650
Kémiai tulajdonságok
A kaszpofungin volt az első echinocandin, amelyet invazív gombás fertőzések kezelésére hagytak jóvá.In vitro és in vivo kísérletek megerősítették, hogy a kaszpofungin jó antibakteriális hatással rendelkezik a fontos opportunista kórokozók - Candida és Aspergillus - ellen.A kaszpofungin felszakíthatja a sejtfalat az 1,3-β-glükán szintézisének gátlásával.Klinikailag a kaszpofungin jó hatással van a különböző candidiasis és aspergillosis kezelésére.
Hatás
Az (1,3)-D-glükán szintáz a gombás sejtfal szintézisének kulcsfontosságú összetevője, és a kaszpofungin gombaellenes hatást fejthet ki azáltal, hogy nem kompetitív módon gátolja ezt az enzimet.Intravénás beadás után a plazma gyógyszerkoncentrációja gyorsan csökken a szöveti eloszlás miatt, majd a gyógyszer fokozatos újrafelszabadulása következik be a szövetből.A kaszpofungin metabolizmusa a dózis növelésével nőtt, és többszöri adagolás esetén dózisfüggő volt az egyensúlyi állapot eléréséig eltelt időben.Ezért a hatékony terápiás szintek elérése és a gyógyszer felhalmozódásának elkerülése érdekében az első telítő adagot, majd a fenntartó adagot kell beadni.Citokróm p4503A4 induktorok egyidejű alkalmazása esetén, mint például rifampicin, karbamazepin, dexametazon, fenitoin stb., javasolt a kaszpofungin fenntartó adagjának növelése.
Javallatok
Az FDA által jóváhagyott kaszpofungin javallatok a következők: 1. Láz neutropeniával: definíció szerint: 38°C feletti láz, abszolút neutrofilszám (ANC) ≤500/ml, vagy ANC ≤1000/ml, és előreláthatólag csökkenthető 500/ml alá.Az Infectious Diseases Society of America (IDSA) ajánlása szerint bár a tartós lázban és neutropeniában szenvedő betegeket széles spektrumú antibiotikumokkal kezelték, a magas kockázatú betegeknek továbbra is javasolt az empirikus gombaellenes terápia alkalmazása, beleértve a kaszpofungint és más gombaellenes szereket. ..2. Invazív candidiasis: Az IDSA az echinocandinokat (például a kaszpofungint) ajánlja a candidemia kezelésére választott gyógyszerként.Alkalmazható intraabdominalis tályogok, hashártyagyulladás és Candida fertőzés okozta mellkasi fertőzések kezelésére is.3. Nyelőcső candidiasis: A kaszpofungin a nyelőcső candidiasis kezelésére alkalmazható olyan betegeknél, akiknél más terápiák nem reagálnak vagy intolerálnak más terápiákat.Számos tanulmány kimutatta, hogy a kaszpofungin terápiás hatása összevethető a flukonazoléval.4. Invazív aspergillosis: A Caspofungint engedélyezték invazív aspergillosis kezelésére olyan betegeknél, akiknél a fő gombaellenes gyógyszer, a vorikonazol intoleranciája, rezisztenciája és hatástalansága nem volt hatásos.Az echinocandin azonban nem javasolt első vonalbeli terápiaként.
