Tesamorelin

Tesamorelin API

A tesamorelin egy szintetikus peptid gyógyszer, teljes neve ThGRF(1-44)NH₂, amely egy növekedési hormont felszabadító hormon (GHRH) analóg. Az endogén GHRH hatásának szimulálásával serkenti az agyalapi mirigy elülső lebenyét a növekedési hormon (GH) kiválasztására, ezáltal közvetve növeli az inzulinszerű növekedési faktor 1 (IGF-1) szintjét, számos előnnyel járva az anyagcserében és a szövetek regenerálódásában.

A tesamorelint az FDA jelenleg jóváhagyta HIV-vel összefüggő lipodisztrófia kezelésére, különösen a hasi zsigeri zsírlerakódás (zsigeri zsírszövet, VAT) csökkentésére. Széles körben tanulmányozták **öregedésgátlás, metabolikus szindróma, alkoholmentes zsírmájbetegség (NAFLD/NASH)** és más területeken is, széleskörű alkalmazási lehetőségeket mutatva.
Hatásmechanizmus

A tesamorelin egy 44 aminosavból álló peptid, amelynek szerkezete nagyban hasonlít a természetes GHRH-hoz. Hatásmechanizmusa a következő:

Aktiválja a GHRH receptort (GHRHR), hogy stimulálja az elülső agyalapi mirigyet a GH felszabadítására.

Miután a GH szintje megemelkedik, a májra és a környező szövetekre hatva fokozza az IGF-1 szintézisét.

A GH és az IGF-1 közösen vesznek részt a zsíranyagcserében, a fehérjeszintézisben, a sejtek regenerálódásában és a csontsűrűség fenntartásában.

Főként a zsigeri zsír lebontására (zsírmobilizációra) hat, és csekély hatással van a bőr alatti zsírra.

A GH közvetlen exogén injekciójával összehasonlítva a Tesamorelin endogén mechanizmusokon keresztül elősegíti a GH szekréciót, ami közelebb áll a fiziológiai ritmushoz, és elkerüli a túlzott GH által okozott mellékhatásokat, például a vízvisszatartást és az inzulinrezisztenciát.

Kutatás és klinikai hatékonyság

A Tesamorelin hatékonyságát számos klinikai vizsgálat igazolta, különösen a következő területeken:

1. HIV-vel összefüggő lipodisztrófia (FDA által jóváhagyott javallatok)

A tesamorelin jelentősen csökkentheti a hasi áfát (átlagosan 15-20%-os csökkenés);

Növeli az IGF-1 szintet és javítja a szervezet anyagcsere-állapotát;

Javítja a testalkatot és csökkenti a zsír újraelosztásával járó pszichológiai terheket;

Nem befolyásolja jelentősen a bőr alatti zsírréteget, a csontsűrűséget vagy az izomtömeget.

2. Alkoholmentes steatohepatitis (NASH) és májfibrózis

Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a Tesamorelin csökkentheti a májzsír-tartalmat (MRI-PDFF képalkotás);

Várhatóan javítja a májsejtek inzulinérzékenységét;

Különösen hatékony HIV-fertőzött és NAFLD-s betegek esetében, és széles spektrumú metabolikus védelmet nyújt.

3. Metabolikus szindróma és inzulinrezisztencia

A tesamorelin jelentősen csökkenti a trigliceridszintet és a hasi elhízást;

Javítja a HOMA-IR indexet és segít az inzulinrezisztencia javításában;

Tanulmányok kimutatták, hogy fokozhatja az izomfehérje-szintézis kapacitását, ami előnyös az idősek vagy a krónikus betegségből felépülők számára.

API-gyártás és minőségellenőrzés

A Gentolex Csoport által biztosított Tesamorelin API fejlett szilárd fázisú peptidszintézis technológiát (SPPS) alkalmaz, és GMP környezetben készül. A következő jellemzőkkel rendelkezik:

Tisztaság ≥99% (HPLC)
Nincs endotoxin, nehézfém és maradék oldószer kimutatására alkalmas minősítés
Aminosav-szekvencia és szerkezet megerősítése LC-MS/NMR módszerrel
Gramm- és kilogrammszintű, testreszabott gyártás biztosítása