Vardenafil-dihidroklorid, amely az erekciós diszfunkciót kezeli 224785-91-5

Farmakológiai hatás
Ez a gyógyszer egy 5. típusú foszfodiészteráz (PDE5) inhibitor. Ennek a gyógyszernek az orális beadása hatékonyan javíthatja az erekció minőségét és időtartamát, és javíthatja az erekciós diszfunkcióval rendelkező férfi betegek szexuális életének sikerességi arányát. A pénisz -erekció beindítása és fenntartása a cavernosal simaizomsejtek relaxációjához kapcsolódik, és a ciklikus guanozin -monofoszfát (CGMP) a cavernosalis simaizomsejtek relaxációjának mediátora. Ez a gyógyszer megakadályozza a CGMP bomlását az 5. típusú foszfodiészteráz gátlásával, ezáltal a CGMP felhalmozódását, a corpus cavernosum simaizomjának relaxációját és a pénisz felállítását. A foszfodiészteráz 1, 2., 3., 4. és 6. izozimokkal összehasonlítva ez a gyógyszer nagy szelektivitással rendelkezik az 5. típusú foszfodiészteráz esetében. Egyes adatok azt mutatják, hogy szelektivitása és gátló hatása az 5. típusú foszfodiészterázra jobb, mint más 5. típusú foszfodiészteráz inhibitorok. A típusú foszfodiészteráz inhibitorok kevés.

Gyógyászati ​​tulajdonságok és alkalmazások

1. Ha a CYP 3A4 gátlókkal (például ritonavir, indinavir, saquinavir, ketokonazol, itrakonazol, eritromicin stb. Arcpusztulás, priapizmus). Ezt a gyógyszert a ritonavirrel és az indinavirrel kombinálva kerülni kell. Ha eritromicinnel, ketokonazollal és itrakonazollal kombinálva használják, ennek a gyógyszernek a maximális dózisának nem haladhatja meg az 5 mg -ot, és a ketokonazol és az itrakonazol dózisát nem haladhatja meg a 200 mg.
2. Annak hatása, hogy tovább növelje aA CGMP koncentrációja, ami fokozott vérnyomáscsökkentő hatást és megnövekedett pulzusszámot eredményez. Az α-receptor blokkolókkal együtt történő használatakor javíthatja a vérnyomáscsökkentő hatást és hipotenzióhoz vezethet. Ezért ennek a gyógyszernek a használata tilos azok számára, akik α-receptor blokkolókat használnak. A közepes zsírtartalmú étrendnek (a zsírlalória 30% -a) nem volt szignifikáns hatással az egyetlen orális dózis farmakokinetikájára, és a magas zsírtartalmú étrend (több mint 55% a zsírlalória) meghosszabbíthatja ennek a gyógyszernek a csúcsidejét, és csökkentheti ennek a gyógyszernek a vérkoncentrációját, a csúcs kb. 18%.

Farmakokinetika
Az orális beadás után gyorsan felszívódik, az orális tabletta abszolút biohasznosulhatósága 15%, és a csúcs átlagos ideje 1 óra (0,5-2h). 10 mg vagy 20 mg orális oldat, az átlagos csúcsidő 0,9 óra és 0,7 h, az átlagos csúcs plazmakoncentráció 9 µg/L és 21 µg/L, és a gyógyszerhatás időtartama elérheti az 1 órát. Ennek a gyógyszernek a fehérje -kötési sebessége körülbelül 95%. 1,5 órás egy 20 mg orális adag után a spermában a gyógyszertartalom az adag 0,00018% -a. A gyógyszert főként a májban citokróm P450 (CYP) 3A4 metabolizálja, és a CYP 3A5 és a CYP 2C9 izoenzimek kis mennyiségét metabolizálják. A fő metabolit az M1, amelyet ennek a gyógyszernek a piperazin szerkezetének deetilációja képez. Az M1 hatása a foszfodiészteráz 5 gátlását is (a teljes hatékonyság kb. 7% -a), és vérkoncentrációja a szülő vérkoncentrációjának körülbelül 26% -a. , és tovább metabolizálható. A gyógyszerek kiválasztódási aránya metabolitok formájában a székletben és a vizeletben körülbelül 91–95%, illetve 2–6%. A teljes tisztelési sebesség 56 l / óra, a szülővegyület és az M1 fele élettartama egyaránt körülbelül 4-5 óra.