Atozibán-acetát koraszülés megelőzésére
Termék részletei
| Név | Atozibán |
| CAS-szám | 90779-69-4 |
| Molekuláris képlet | C43H67N11O12S2 |
| Molekulatömeg | 994,19 |
| EINECS-szám | 806-815-5 |
| Forráspont | 1469,0±65,0 °C (előrejelzett) |
| Sűrűség | 1,254 ± 0,06 g/cm3 (előrejelzett) |
| Tárolási feltételek | -20°C |
| Oldhatóság | H2O: ≤100 mg/ml |
Leírás
Az atozibán-acetát egy diszulfidkötésű ciklikus polipeptid, amely 9 aminosavból áll. Ez egy módosított oxitocin molekula az 1., 2., 4. és 8. pozícióban. A peptid N-terminálisa 3-merkaptopropionsav (tiol és [Cys]6 szulfhidrilcsoportja diszulfidkötést képez), a C-terminális amid formájában van, az N-terminális második aminosav egy etilezett módosított [D-Tyr(Et)]2, és az atozibán-acetátot ecetként használják a gyógyszerekben. Savas só formájában létezik, közismert nevén atozibán-acetát.
Alkalmazás
Az atozibán egy oxitocin és vazopresszin V1A kombinált receptor antagonista, az oxitocin receptor szerkezetileg hasonló a vazopresszin V1A receptorhoz. Amikor az oxitocin receptor blokkolva van, az oxitocin továbbra is hathat a V1A receptoron keresztül, ezért szükséges a fenti két receptorút egyidejű blokkolása, és az egyik receptor egyetlen antagonizmusa hatékonyan gátolhatja a méhösszehúzódást. Ez az egyik fő oka annak is, hogy a β-receptor agonisták, a kalciumcsatorna-blokkolók és a prosztaglandin-szintáz inhibitorok miért nem tudják hatékonyan gátolni a méhösszehúzódásokat.
Hatás
Az atozibán az oxitocin és a vazopresszin V1A kombinált receptor antagonistája, kémiai szerkezete hasonló a kettőhöz, nagy affinitással kötődik a receptorokhoz, és verseng az oxitocin és a vazopresszin V1A receptorokkal, ezáltal blokkolja az oxitocin és a vazopresszin hatásútját, és csökkenti a méhösszehúzódásokat.
