Név | Atosiban |
CAS szám | 90779-69-4 |
Molekuláris képlet | C43H67N11O12S2 |
Molekuláris tömeg | 994,19 |
EINECS szám | 806-815-5 |
Forráspont | 1469,0±65,0 °C (jósolt) |
Sűrűség | 1,254±0,06 g/cm3 (jósolt) |
Tárolási feltételek | -20°C |
Oldhatóság | H2O: ≤100 mg/ml |
Az atozibán-acetát egy diszulfidkötésű ciklikus polipeptid, amely 9 aminosavból áll.Ez egy módosított oxitocin molekula az 1., 2., 4. és 8. pozícióban. A peptid N-terminálisa 3-merkaptopropionsav (tiol és A [Cys]6 szulfhidril csoportja diszulfid kötést képez), a C-terminális amid formájában, a második aminosav az N-terminálison egy etilezett módosított [D-Tyr(Et)]2, az atozibán-acetátot pedig a gyógyszerekben ecetként használják. Savas só formájában létezik, általában atozibán-acetát néven ismert.
Az atozibán egy oxitocin és vazopresszin V1A kombinált receptor antagonista, az oxitocin receptor szerkezetileg hasonló a vazopresszin V1A receptorhoz.Az oxitocin receptor blokkolásakor az oxitocin továbbra is a V1A receptoron keresztül hathat, ezért szükséges a fenti két receptorút egyidejű blokkolása, és az egyik receptor egyetlen antagonizmusa hatékonyan gátolja a méhösszehúzódást.Ez az egyik fő oka annak, hogy a β-receptor agonisták, a kalciumcsatorna-blokkolók és a prosztaglandin szintáz inhibitorok nem képesek hatékonyan gátolni a méhösszehúzódásokat.
Az atozibán az oxitocin és a vazopresszin V1A kombinált receptor antagonistája, kémiai szerkezete hasonló a kettőhöz, nagy affinitással rendelkezik a receptorokhoz, és verseng az oxitocin és a vazopresszin V1A receptoraival, ezáltal blokkolja az oxitocin és a vazopresszin hatásútját és csökkenti a méhösszehúzódások.