Kaszpofungin gombaellenes fertőzések esetén
Termék részletei
| Név | Kaszpofungin |
| CAS-szám | 162808-62-0 |
| Molekuláris képlet | C52H88N10O15 |
| Molekulatömeg | 1093,31 |
| EINECS-szám | 1806241-263-5 |
| Forráspont | 1408,1±65,0 °C (előrejelzett) |
| Sűrűség | 1,36 ± 0,1 g/cm3 (előrejelzett) |
| Savassági együttható | (pKa) 9,86±0,26 (előrejelzett) |
Szinonimák
CS-1171;Kaszpofungin;KASZPOFUNGIN;KASZPOFUNGIN;PneumocandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoetil)aMino]-N2-(10,12-dimetil-1-oxotetradecil)-4-hidroxi-L-ornitin]-5-[(3R)-3-hidroxi-L-ornitin]-;KaszpofunginMK-0991;Aids058650;Aids-058650
Kémiai tulajdonságok
A kaszpofungin volt az első echinocandin, amelyet invazív gombafertőzések kezelésére engedélyeztek. In vitro és in vivo kísérletek megerősítették, hogy a kaszpofungin jó antibakteriális aktivitást mutat a fontos opportunista kórokozókkal - Candida és Aspergillus - szemben. A kaszpofungin az 1,3-β-glükán szintézisének gátlásával képes felszakítani a sejtfalat. Klinikailag a kaszpofungin jó hatással van a különféle candidiasisok és aszpergillózisok kezelésében.
Hatás
Az (1,3)-D-glükán-szintáz kulcsfontosságú eleme a gombasejtfal-szintézisnek, és a kaszpofungin gombaellenes hatást fejt ki azáltal, hogy nem kompetitíven gátolja ezt az enzimet. Intravénás beadás után a plazma gyógyszerkoncentrációja gyorsan csökken a szöveti eloszlás miatt, majd a gyógyszer fokozatosan újra felszabadul a szövetekből. A kaszpofungin metabolizmusa a dózis növelésével fokozódott, és többszöri dózisok esetén dózisfüggő volt az egyensúlyi állapot eléréséig eltelt időben. Ezért a hatékony terápiás szint elérése és a gyógyszerakkumuláció elkerülése érdekében először egy telítő dózist kell beadni, majd ezt követően egy fenntartó dózist. Citokróm p4503A4 induktorok, például rifampicin, karbamazepin, dexametazon, fenitoin stb. egyidejű alkalmazása esetén ajánlott a kaszpofungin fenntartó dózisának emelése.
Javallatok
Az FDA által jóváhagyott kaszpofungin javallatai a következők: 1. Neutropéniával járó láz: definíció szerint: 38°C-nál magasabb láz, ≤500/ml abszolút neutrofilszámmal (ANC), vagy ≤1000/ml ANC-vel, és várhatóan 500/ml alá csökkenthető. Az Amerikai Fertőző Betegségek Társaságának (IDSA) ajánlása szerint, bár a tartós lázzal és neutropeniával küzdő betegeket széles spektrumú antibiotikumokkal kezelték, a magas kockázatú betegeknek továbbra is ajánlott empirikus gombaellenes terápia, beleértve a kaszpofungint és más gombaellenes szereket. 2. Invazív kandidózis: Az IDSA az echinokandinokat (például a kaszpofungint) ajánlja a kandidémia kezelésére választandó gyógyszerként. Alkalmazható intraabdominális tályogok, peritonitis és Candida fertőzés okozta mellkasi fertőzések kezelésére is. 3. Nyelőcső-kandidózis: A kaszpofungin alkalmazható nyelőcső-kandidózis kezelésére olyan betegeknél, akik más terápiákra nem reagálnak, vagy nem tolerálják azokat. Számos tanulmány kimutatta, hogy a kaszpofungin terápiás hatása összehasonlítható a flukonazoléval. 4. Invazív aszpergillózis: A kaszpofungint engedélyezték invazív aszpergillózis kezelésére olyan betegeknél, akiknél a fő gombaellenes gyógyszer, a vorikonazol intolerancia, rezisztencia vagy hatástalanság jelentkezik. Az echinocandin azonban nem ajánlott első vonalbeli terápiaként.
