Kaszpofungin gombaellenes fertőzésekhez
Termék részlete
| Név | Kaszpungin |
| CAS -szám | 162808-62-0 |
| Molekuláris képlet | C52H88N10O15 |
| Molekulatömeg | 1093.31 |
| EINECS szám | 1806241-263-5 |
| Forráspont | 1408,1 ± 65,0 ° C (előrejelzés) |
| Sűrűség | 1,36 ± 0,1 g/cm3 (előrejelzés) |
| Savassági együttható | (PKA) 9,86 ± 0,26 (előrejelzés) |
Szinonimák
CS-1171; kaszpofungin; kaszpofungin; casporfungin; pneumocandinb0,1-[(4r, 5s) -5-[(2-amino-etil)-amino] -N2- (10,12-dimetillil -1-oxotetradecil) -4-hidroxi-L-anitin] -5-[(3R) -3-hidroxi-L-aNithine]-;
Kémiai tulajdonságok
A Caspofungin volt az első echinocandin, amelyet invazív gombás fertőzések kezelésére hagytak jóvá. In vitro és in vivo kísérletek megerősítették, hogy a kaszpofungin jó antibakteriális aktivitással rendelkezik a fontos opportunista kórokozók-candida és Aspergillus ellen. A kaszpofungin megszakíthatja a sejtfalat az 1,3-β-glükán szintézisének gátlásával. Klinikailag a kaszpofungin jó hatással van a különféle candidiasis és aspergillosis kezelésére.
Hatás
(1,3) -D-glükán-szintáz a gombás sejtfal szintézis kulcsfontosságú alkotóeleme, és a kaszpofungin gombaellenes hatást gyakorolhat az enzim nem versenyképes gátlásával. Az intravénás beadás után a plazma gyógyszerkoncentráció gyorsan csökken a szövet eloszlása miatt, majd a gyógyszer fokozatos újratöltése a szövetből. A kaszpofungin metabolizmusa növekedett a dózis növekedésével, és dózishoz kapcsolódott az idő alatt, hogy egyensúlyi állapotban álljon több dózissal. Ezért a hatékony terápiás szintek elérése és a gyógyszer felhalmozódásának elkerülése érdekében az első terhelési adagot be kell adni, amelyet egy karbantartási dózis követ. Ha egyidejűleg citokróm P4503A4 induktorokat használ, például rifampicin, karbamazepin, dexametazon, fenitoin stb., Javasoljuk, hogy növelje a kaszpofungin fenntartó adagját.
Jelzések
Az FDA által jóváhagyott kaszpofungin indikációi a következők: 1. láz neutropenia esetén: meghatározva: láz> 38 ° C, abszolút neutrofilszám (ANC) ≤500/ml, vagy ANC ≤1000/ml-vel, és előrejelzések szerint az 500/ml alatti értékre csökkenthető. Az Amerikai Fertőző Betegségek Társaságának (IDSA) ajánlása szerint, bár a tartós lázban és neutropeniaban szenvedő betegeket széles spektrumú antibiotikumokkal kezelték, a magas kockázatú betegek továbbra is javasoltak empirikus gombaellenes terápiát, beleértve a kaszpofungint és más antifunális gyógyszereket. - 2. Invazív Candidiasis: Az IDSA az echinocandins -t (például a kaszpofungint) javasolja a Candidemia választott gyógyszerének. Használható az intraabdominális tályogok, a peritonitis és a mellkasfertőzések, amelyeket a Candida fertőzés okoz. 3. nyelőcső -candidiasis: A kaszpofungin felhasználható a nyelőcső kandidiasis kezelésére, más terápiák elleni küzdelemben vagy intoleranciájában szenvedő betegekben. Számos tanulmány kimutatta, hogy a kaszpofungin terápiás hatása összehasonlítható a flukonazol fejével. 4. Invazív aspergillosis: A kaszpofungint jóváhagyták az invazív aspergillosis kezelésére intoleranciában, rezisztenciájában és a fő gombaellenes gyógyszer, a vorikonazol hatástalanságában. Az echinocandin azonban nem ajánlott első vonalbeli terápiaként.
