Név | Daptomycin |
CAS -szám | 103060-53-3 |
Molekuláris képlet | C72H101N17O26 |
Molekulatömeg | 1620.67 |
EINECS szám | 600-389-2 |
Olvadáspont | 202-204 ° C |
Forráspont | 2078,2 ± 65,0 ° C (előrejelzés) |
Sűrűség | 1,45 ± 0,1 g/cm3 (előrejelzés) |
Lobbanáspont | 87 ℃ |
Tárolási feltételek | Szárazban lezárva, fagyasztóban tárolva -20 ° C alatt |
Oldhatóság | Metanol: oldható5mg/ml |
Savassági együttható | (PKA) 4,00 ± 0,10 (előrejelzés) |
Forma | por |
Szín | színtelen a sárga vagy |
N- [N- (1-oxodecil) -L-TRP-D-ASN-L-ASP-]-Cyclo [L-Thr*-gly-L-L-L-ASP-D-ALA-L-ASP-GLY-D-SER-[(3R) -3-metil-L-Glu-]-4- (2-aminofenil) -4-oxo-l-abu-] ; N- [n-dekanoil-l-trp-d-ASN-l-Asp-]-Cyclo [Thr*-gly-L-L-L-ASP-D-ALA-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R) -3-metil-L-Glu-]-3- (2-amino-benzoyl) -l-ala-]; n- (1-oxod); Eicil) -l-triptofil-D-aszparaginil-L-α-aszpartil-L-treonil-glikil-L-a-aszpartil-D-alanyl-L-aszpartil-glikil-d-seryil- (3R) -3-metil-L-α- α- Glutamil-α, 2-diamino-γ-oxo-benzenebutanoicacid (13-4) lakton; daptomycin; dapcin; daptomycin,> = 99%; daptomycinreadymadesolution; daptomycin (ly146032)
Az antibiotikum daptomycin egy ciklikus lipopeptid antibiotikum, amelynek új szerkezete a Streptomyces (S. reseSosporus) fermentációs táptalajból extrahál, amely akadályozza a baktériumsejt fali peptidoglikán bioszintézisét az aminosavak transzportjának megzavarásával a sejtmembránban. A citoplazmatikus membrán tulajdonságainak megváltoztatása többféle módon megzavarhatja a baktériummembrán működését, és gyorsan elpusztíthatja a gram-pozitív baktériumokat. Amellett, hogy képes-e a legkiniálisan releváns gram-pozitív baktériumokra hatni, a daptomycin fontosabb az izolált törzseknél, amelyek rezisztenciát mutattak a meticillin, a vankomicin és a linezolid in vitro ellen. Erős aktivitással rendelkezik, és ennek a tulajdonságnak nagyon fontos klinikai következményei vannak a kritikusan beteg fertőzött betegek számára. Az eozinofil tüdőgyulladás ritka és nagyon súlyos betegség, tünetekkel, beleértve a lázot, a köhögést, a légszomjat és a légzés nehézségeit.
A daptomycin jó bakteriosztatikus aktivitással rendelkezik a különféle antibiotikum-rezisztens baktériumok ellen, például MIC = 0,06-0,5 μg/ml a meticillin-rezisztens Staphylococcus aureus (MRSA) és a meticillin-rezisztens Staphylococcus aureus (MRSA) esetében. MIC = 0,0625 ~ 1 μg/ml baktériumokhoz, MIC = 0,12 ~ 0,5 μg/ml oxacillin -rezisztens Staphylococcus epidermidis esetén, MIC = 2,5 μg/ml az enterococcus -hoz nagy rezisztens aminoglikozid antibiotikumokkal, MIC = 2,5 μg/ml a gmrbia -the Mic o of Enterococcus -ra. 0,5 ~ 1 μg/ml, és a glikopeptid antibiotikumokkal szemben rezisztens enterococcus MIC -je 1 ~ 2μg/ml.