Az ibutamoren-mezilát növeli a testtömeg-növekedést, a szérum IGF-1 és a GH szintet

Leírás

Az ibramolen-mezilát egy olyan gyógyszer, amely erős, orálisan erős, növekedés-stimuláló hormonszekrécióként működik, és utánozza a GH hatását az endogén hormonok stimulálására.

Funkció

Kimutatták, hogy az Ibramolen-mezilát növeli egyes hormonok, beleértve a GH-t és az inzulinszerű növekedési faktor (IGF-1) felszabadulását és előállítását, és nem befolyásolja a kortizolszintet. A jelenleg fejlődés alatt álló potenciális kezelések csökkentik ezen hormonok szintjét, például gyermekeknél vagy az időskorúaknál, amelyek növekedési hormonhiányban vannak, és az emberi vizsgálatok megnövekedett izom- és csontok ásványi sűrűségét mutatták, ami ígéretes kezelést jelent a törékeny idősebb felnőttek számára. Ezenkívül megváltoztatja a testzsír anyagcseréjét is, így alkalmazható lehet az elhízás kezelésében.

In vivo vizsgálatok

Az ibutamoren-mezilát (5 mg/kg/nap) statisztikailag szignifikáns növeli a testtömeg-növekedést, és növeli a szérum IGF-1 és GH szintet a kutyákban. Az ibutamoren-mezilát nem eredményezi a CSF IGF-1 vagy GH szintjének szignifikáns növekedését a vizsgálat 7. vagy 15. napján. Az egerek előkezelése GH -val blokkolja ezen idegsejtek aktiválását az ibutamoren -meziláttal (50 μg, IP). A knockout egerekben mind a GH, mind az oktreotid nem gátolja az íves neuronok ibutamorén mezilát aktiválását. Az MK-0677 krónikus orális beadása a GH és IGF-I szintek szignifikáns növekedésével jár, amelyet a kezelés időtartama alatt tartanak fenn. Az MK-0677 adminisztráció utáni GH-profil az epizodikus növekedésből áll a kontroll felett. Az MK-0677 szignifikánsan növeli a GH csúcskoncentrációját az orális beadás után. Az MK-0677 egy erős GH-szekretagóga, amely a GH-szint azonnali, nagy, hosszú távú növekedését indukálja, ha orálisan vagy IV-nek adják be.