Név | Pregabalin |
CAS -szám | 148553-50-8 |
Molekuláris képlet | C8H17NO2 |
Molekulatömeg | 159.23 |
EINECS szám | 604-639-1 |
Forráspont | 274,0 ± 23,0 ° C |
Tisztaság | 98% |
Tárolás | Száraz, szobahőmérsékleten lezárva |
Forma | Por |
Szín | Fehér |
Csomagolás | Pe táska+alumínium táska |
3 (s)-(aminometil) -5-metil-hexánsav; (3S) -3- (aminometil) -5-metil-hexanosav; pregabalin; pregablin; 3- (aminometil) -5-metil-hexansav; prednizolonesodiumfoszfát; (r)-pregabalin; (s) -pregbalin;
Farmakológiai hatás
A pregabalin jó terápiás hatással van az epilepsziára. A különféle állati epilepsziás rohammodellekkel kapcsolatos vizsgálatok kimutatták, hogy a pregabalin szignifikánsan megakadályozhatja az epilepsziás rohamokat, és az aktív dózis 3-10-szer alacsonyabb, mint a gabapentin. A tanulmányok kimutatták, hogy a pregabalin csökkentheti a patkány csipesz-lábujj stimulációjának szenzoros és motoros gerincvelő-reflexeit, csökkentheti a cukorbetegség, perifériás idegkárosodás vagy kemoterápia neuropátiás állati fájdalommodellek kapcsolódó viselkedését, és gátolja vagy csökkenti a fájdalom okozta fájdalom okozta fájdalom okozta fájdalmat. A. Állatkísérletek azt mutatták, hogy a pregabalinnak az opioidokkal kombinálva lehetnek előnyei. A pregabalin új lehetőséget kínál a neuropátiás fájdalom klinikai kezelésére.
Mechanizmus
A pregabalin csökkentheti egyes neurotranszmitterek kalciumfüggő felszabadulását a kalciumcsatorna funkció modulálásával. Noha a pregabalin a gátló neurotranszmitter γ-amino-vajsav (GABA) szerkezeti származéka, nem kötődik közvetlenül a GABAA-hoz, a GABAB-hoz vagy a benzodiazepin receptorokhoz, és nem növeli a GABAA-t a GABA-ban a GABA reakciójában, és nem változtatja meg a GABA koncentrációját vagy a GABA koncentrációját. A tanulmány azonban azt találta, hogy a tenyésztett idegsejtek hosszan tartó expozíciója a pregabalinnal növeli a GABA transzporterek sűrűségét és a funkcionális GABA transzport sebességét. A pregabalin nem blokkolja a nátrium -csatornákat, nincs aktivitása az opioid receptorokon, nem változtatja meg a ciklooxigenáz aktivitását, nincs aktivitása a dopamin és a szerotonin receptorokon, és nem gátolja a dopamin, szerotonin vagy norepinefrin újraaktiválását. Beverés.
Orvostudományi interakciók
1. A citokróm P450 rendszer nem metabolizálja, ezért ritkán kölcsönhatásba lép más gyógyszerekkel. Nem befolyásolja az epilepsziás gyógyszerek (például nátrium -valproát, fenitoin, lamotrigin, karbazepin, fenobarbitális, topiramát), orális fogamzásgátlók, orális hipoglikémiás szerek, diuretikumok és inzulin farmakokinetikáját.
2. Amikor ezt a terméket az oxikodonnal együtt használják, felismerési funkciója csökken, és a motoros funkció károsodása javul.
3. Additív hatása van a lorazepámmal és az etanollal.