A rapamicin immunszuppresszív gyógyszer, rákellenes és öregedésgátló

Leírás

A rapamicin egy makrolid -antibiotikum, amely szerkezetileg hasonló a Procofolhoz (FK506), de nagyon eltérő immunszuppresszív mechanizmussal rendelkezik. Az FK506 gátolja a T-limfociták proliferációját a G0 fázisból a G1 fázisba, míg a RAPA blokkolja a jelátvitelt a különböző citokin receptorokon keresztül, és blokkolja a T-limfociták és más sejtek progresszióját a G1 fázisból az S fázisba, összehasonlítva az FK506-hoz, a RAPA-hoz képest blokkolhatja a kalcium-függő és kalcium-függő jelző utat a T-t és a B lymphocy-ekhez. A Chicagói Egyetemi Orvosi Kutatók a kereskedelemben kapható orális rapamicin tablettákat és a grapefruitlevet használják a melanóma kezelésére, amely egy általános rosszindulatú daganatos betegség Európában és az Egyesült Államokban, amely jelentősen javíthatja más kemoterápiás gyógyszerek rákellenes hatását, ezáltal meghosszabbítva a betegek túlélését. A tanulmányok kimutatták, hogy a rapamicint az enzimek könnyen lebonthatják az emésztőrendszerbe való belépés után, és a grapefruitlé nagy mennyiségű furanokumarint tartalmaz, amelyek gátolhatják az emésztőrendszer -enzimek rapamicinre gyakorolt ​​pusztító hatását. Javíthatja a rapamicin biohasznosulását. Azt mondják, hogy a legkorábbi holland orvosok rájöttek, hogy a grapefruit juice javítja a shanming orális felszívódását, és most az európai és amerikai országok orvosai alkalmazták a rapamicin készítményekre.

Az utóbbi években a tanulmányok kimutatták, hogy a rapamicin (mTOR) célpontja intracelluláris kináz, és a vezetési út rendellenessége különféle betegségeket kiválthat. Az mTOR célzott inhibitoraként a rapamicin képes kezelni a daganatokat, amelyek szorosan kapcsolódnak ehhez az úthoz, ideértve a vese rákot, a limfóma, a tüdőrákot, a májrákot, az emlőrákot, a neuroendokrin rákot és a gyomorrákot. Különösen két ritka betegség, a LAM (lymphangiomyomatosis) és a TSC (tuberous szklerózis) kezelésében, a hatás nyilvánvalóbb, és a LAM és a TSC bizonyos mértékben is tumorbetegségnek tekinthető.

Mellékhatás

A rapamicin (RAPA) hasonló mellékhatásokkal rendelkezik, mint az FK506. Számos klinikai vizsgálat során annak mellékhatásait dózisfüggőnek és reverzibilisnek találták, és a terápiás dózisoknál a RAPA-t nem találták szignifikáns nephrotoxicitásnak és nincs ínyes hiperplázia. A fő mérgező és mellékhatások a következők: fejfájás, émelygés, szédülés, orrvérzés és ízületi fájdalom. A laboratóriumi rendellenességek a következők: Trombocytopenia, leukopenia, alacsony hemoglobin, hipertrigliceridémia, hyperkoleszterinémia, hiperglikémia, megemelkedett máj enzimek (SGOT, SGPT), a nemrégiben megemelt laktát -dehidrogenáz, hypokalemia, hypomagnesemia stb. Úgy gondolják, hogy a foszfátszintek meghosszabbodtak a foszfát kiválasztása a transzplantált veséből RAPA-alapú immunszuppresszív kezeléssel. Más immunszuppresszánsokhoz hasonlóan a RAPA -nak megnövekedett esélye van a fertőzésre, és a bejelentett tendencia, hogy fokozza a tüdőgyulladást, de más opportunista fertőzések előfordulása nem különbözik szignifikánsan a CSA -tól.