Név | N- (N- (N-glikil-glikil)-glikil) -8-Lysinevasopressin |
CAS -szám | 14636-12-5 |
Molekuláris képlet | C52H74N16O15S2 |
Molekulatömeg | 1227.37 |
EINECS szám | 238-680-8 |
Forráspont | 1824,0 ± 65,0 ° C (előrejelzés) |
Sűrűség | 1,46 ± 0,1 g/cm3 (előrejelzés) |
Tárolási feltételek | Tartsa sötét helyen, inert légkörben, tároljon fagyasztóban, -15 ° C alatt. |
Savassági együttható | (PKA) 9,90 ± 0,15 (előrejelzés) |
[N-α-triglikil-8-lizin] -vazopressin; 130: PN: WO2010033207Seqid: 171Claimedprotein; 1-triglikil-8-lysinevasopressin; Nα-glikil-glikil-glikil- [8-lizin] -vazopressin; Nα-glikil-glikil-glikil-lizin-vazopresszin; Nα-glikil-glikil-glikil-vazopresszin; Nα-Gly-Gly-Gly-8-Lys-Vasopressin; Terlipressin, terlipressine, terlipressina, terlipressinum.
A terlipressin, amelynek kémiai neve a triglikil-lizin vazopresszin, egy új, szintetikus hosszú hatású vazopresszin-készítmény. Ez egyfajta prodrug, amely önmagában inaktív. Az aminopeptidáz in vivo cselekszik, hogy lassan "felszabadítsa" az aktív lizin vazopresszint, miután eltávolította a három glikilmaradékot az N-terminálisán. Ezért a terlipressin rezervoárként működik, amely állandó sebességgel szabadul fel a lizin vazopresszint.
A terlipressin farmakológiai hatása a splanchnic vaszkuláris simaizom összehúzása és a splanchnic véráramlás csökkentése (például a véráramlás csökkentése a mesentery, a lép, a méh stb.), Ezáltal csökkentve a portál véráramlását és a portális nyomást. Másrészt csökkentheti a plazmát a reninkoncentráció hatása, ezáltal növelve a vese véráramlását, javíthatja a vesefunkciót és növeli a vizeletteljesítményt a hepatorenalis szindrómában szenvedő betegekben. A terlipressin jelenleg az egyetlen olyan gyógyszer, amely javíthatja a nyelőcső varicealis vérzésben szenvedő betegek túlélési arányát. Elsősorban a varicealis vérzés klinikai kezelésében használták. Ezenkívül a terlipressint is sikeresen alkalmazták a májban és a vesében. Általánosságban elmondható, hogy ez valószínűleg jótékony szerepet játszik a refrakter sokk és a kardiopulmonalis újraélesztés együttélésében. A vazopresszinnel összehasonlítva tartós hatása van, nem okoz veszélyes szövődményeket, ideértve a fibrinolízist és a kardiovaszkuláris rendszer súlyos szövődményeit, és egyszerűen használható (intravénás injekció), amely jobban alkalmas az akut és kritikus ellátáshoz. A kritikusan beteg betegek mentése és kezelése.